8-乙酰基色满酮类化合物及其类似物和医药用途 .pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN101486700A

(43)申请公布日2009.07.22

(21)申请号CN200910010318.7

(22)申请日2009.02.09

(71)申请人沈阳药科大学

地址110016辽宁省沈阳市沈河区文化路103号

(72)发明人胡春金丽萍黄二芳王颖刘晓平张丽娟宋爱华刘玉兰詹华强董婷霞

(74)专利代理机构沈阳杰克知识产权代理有限公司

代理人李宇彤

(51)Int.CI

C07D311/22

A61K31/352

A61K31/4025

A61K31/453

A61K31/5377

A61P7/02

A61P7/00

A61P9/10

A61P11/00

A61P17/02

A61P19/02

A61P1/00

A61P25/28

A61P27/02

A61P43/00

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

8－乙酰基色满酮类化合物及其类

似物和医药用途

(57)摘要

本发明属于医药技术领域，涉及8

－乙酰基色满酮类化合物及其类似物的医

药用途。8－乙酰基色满酮类化合物及其类

似物和药学上适用的酸加成的盐作为血小

板聚集抑制剂，其结构通式如(I)所示。在

结构式中，其中X可以选自CH

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.由下列通式表示的芳环上取代8-乙酰基-4-色满酮类化合物，其药用盐或其立体异

构体和前药

其中X可以选自CHsub2/sub或者C＝O；

当X为CHsub2/sub时，Rsub1/subRsub2/sub独立的选自氢，甲基或

乙基，或Rsub1/sub，Rsub2/sub与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基，

甲基吡咯烷基，二甲基吡咯烷基，哌啶基，吗啉基，或六亚甲基亚胺基环；

当X为C＝O时，Rsub1/subRsub2/sub独立的选自氢，甲基或乙基，或

Rsub1/sub，Rsub2/sub与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基，甲基吡咯

烷基，二甲基吡咯烷基，哌啶基，吗啉基，或六亚甲基亚胺基环；从一至四个碳原

子的烷基基团；和取代或未取代的芳香基团。

2.一种药物组合物，其中含有权利要求1的化合物以及药学可接受载体或稀释剂。

3.权利要求1所述的化合物在制备预防或治疗与血小板聚集有关的疾病的药物中的

应用。

4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：以有效量的该结构式的化合物接触

血小板来抑制血小板聚集。

5.如权利要求3所述的应用，其特征在于：所述的与血小板聚集有关的疾病包括血

栓形成，动脉硬化疾病的原发性动脉血栓并发症，动脉粥样硬化疾病干预的血栓并

发症，手术或机械损伤的血栓并发症，机械性诱导的血小板活化，分流堵塞，血管

损伤和炎症继发性的血栓形成，弥散性血栓/血小板消耗性成分的适应症，静脉血

栓形成，冠状动脉血栓形成，动脉粥样硬化和动脉硬化的病理作用，血液和血产品

在储藏过程中的血小板聚集和凝块形成，超聚集性质的慢性或急性状态，动脉或静

脉在溶纤维蛋白治疗后的重新阻塞，与体外循环有关的血小板粘附，与溶栓治疗有

关的血栓并发症，与冠状和其它血管成形术有关的血栓并发症，或与冠状动脉分流

术有关的血栓并发症。

6.如权利要求5所述的应用，其特征在于：所述的血栓形成是不稳定性心绞痛，冠

状动脉血管成形术和心肌梗塞；所述动脉硬化疾病的原发性动脉血栓并发症是血栓

性中风，周围血管疾病和没有血栓溶解的心肌梗塞；所述动脉粥样硬化疾病干预的

血栓并发症是血管成形术，动脉内膜切除术，支架旋转，冠状和其它血管移植手术；

所述手