PARP1-BRD4-IN-3-生命科学试剂-MCE.pdf

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Hotline:400-820-3792

Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

PARP1/BRD4-IN-3

Cat.No.:HY-169170

分⼦式:C₁₈H₁₇FN₂O₃S

分⼦量:360.4

作⽤靶点:Apoptosis;DNA/RNASynthesis;EpigeneticReaderDomain;

PARP

作⽤通路:Apoptosis;CellCycle/DNADamage;Epigenetics

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性PARP1/BRD4-IN-3(compoundHF4)是⼀种有效的BRD4和PARP1抑制剂，BRD4和PARP1的IC50值分别为

1210和2019nM。PARP1/BRD4-IN-3显⽰出抗增殖活性。PARP1/BRD4-IN-3诱导细胞凋亡(apoptosis)和细

胞周期停滞在G0/G1期。PARP1/BRD4-IN-3导致DNA损伤并降低Rad51的蛋⽩质表达。PARP1/BRD4-IN-3

显⽰出抗肿瘤活性[1]。

IC50TargetPARP1BRD4BRD2BD2BRD3

2019nM(IC50)1210nM(IC50)6831nM(IC50)4792nM(IC50)

BRD4BD1BRD4BD2BRD1

204nM(IC50)801nM(IC50)55618nM(IC50)

REFERENCES

[1].FengB,etal.CombiningData-DrivenandStructure-BasedApproachesinDesigningDualPARP1-BRD4InhibitorsforBreas

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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