甲状腺胰岛素.ppt

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药理作用及作用机制降血糖作用:降低正常人血糖,对胰岛功能尚存的病人有效,但对I型糖尿病病人及切除胰腺的病人则无效对水排泄的影响格列苯脲、氯磺丙脲有抗利尿作用对凝血功能的影响(第三代)能使血小板粘附力减弱,刺激纤溶酶原的合成第95页,共115页,星期六,2024年,5月胰岛素的分泌过程第96页,共115页,星期六,2024年,5月磺酰脲类药物降糖机制第97页,共115页,星期六,2024年,5月降糖作用机制刺激胰岛β细胞释放胰岛素降低血清糖原水平增加胰岛素与靶组织的结合能力磺酰脲类药物磺酰脲受体阻断ATP敏感钾通道钾外流膜去极化电压依赖性开放钙通道钙内流增加胰岛素释放第98页,共115页,星期六,2024年,5月体内过程吸收:在胃肠道吸收迅速而完全分布:血浆蛋白结合率高代谢:在肝内氧化成羟基化合物排泄:从尿中排出氯磺丙脲部分以原形由肾小管分泌排出第99页,共115页,星期六,2024年,5月临床应用用于胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病且单用饮食控制无效者。尿崩症:只用氯磺丙脲第100页,共115页,星期六,2024年,5月不良反应常见不良反应为胃肠不适、恶心、腹痛、腹泻肝损害,以氯磺丙脲多见也可引起粒细胞减少及溶血性贫血较严重的不良反应为持久性的低血糖症,常因药物过量所致第101页,共115页,星期六,2024年,5月双胍类甲福明(metformin,二甲双胍)苯乙福明(phenformine,苯乙双胍,降糖灵)第102页,共115页,星期六,2024年,5月甲福明作用机制示意图第103页,共115页,星期六,2024年,5月药理作用及作用机制促进外周组织(肌肉等)摄取葡萄糖,使肌肉组织无氧酵解增强,促进组织对葡萄糖的利用降低肠道对葡萄糖的吸收及抑制肝脏糖原异生抑制胰高血糖素的释放特点:不依赖于胰岛功能的完整性对正常人无降血糖作用第104页,共115页,星期六,2024年,5月临床应用轻症糖尿病,尤适用于肥胖及单用饮食控制无效者第105页,共115页,星期六,2024年,5月不良反应乳酸性酸血症、酮血症食欲下降、恶心、腹部不适、腹泻、低血糖等第106页,共115页,星期六,2024年,5月α-葡萄糖苷酶抑制剂第107页,共115页,星期六,2024年,5月阿卡波糖(acarbose)α-葡萄糖苷酶抑制剂降糖机制:在小肠上皮刷状缘与糖类竞争水解糖类的糖苷水解酶,从而减慢糖类水解及产生葡萄糖的速度并延缓葡萄糖的吸收单独应用或与其他降糖药合用第108页,共115页,星期六,2024年,5月餐时血糖调节剂瑞格列奈(repaglinide,诺和龙)那格列奈(nateglinide)美格列奈(meglitinide)第109页,共115页,星期六,2024年,5月正常胰岛素分泌曲线第110页,共115页,星期六,2024年,5月2型糖尿病患者的胰岛素分泌曲线第111页,共115页,星期六,2024年,5月瑞格列奈(repaglinide)餐时血糖调节药模仿胰岛素的生理性分泌降糖机制:通过与β细胞上的特异性受体结合,促进与受体耦联的ATP敏感性钾通道关闭,抑制钾离子从β细胞外流,使细胞膜去极化,从而开放电压依赖性钙通道,使钙离子进入胞内,促进储存的胰岛素释放适用于2型糖尿病患者第112页,共115页,星期六,2024年,5月常用口服降糖药的作用部位第113页,共115页,星期六,2024年,5月大纲1.胰岛素胰岛素的药理作用、作用机制及临床应用2.口服降血糖药(1)罗格列酮的药理作用、作用机制及临床应用(2)磺酰脲类的药理作用、作用机制及临床应用第114页,共115页,星期六,2024年,5月感谢大家观看第115页,共115页,星期六,2024年,5月**Abbreviations:AIT=?ApicalI-TransporterCl-=ChlorideI-=IodideK=PotassiumNa+=SodiumNIS=Sodium-IodideTransporterPendrin=Iodidetransporteronapicalmembrane?Tg=ThyroglobulinTPO=ThyroidPeroxidase,TPO-catalyzedorganificationofI-TSH-R=ThyroidStimulatingHorm

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