第五章--半固体制剂-0.01.ppt

第五章半固体制剂半固体制剂的共同特点是：能在较长的时间内紧贴、粘附或铺展在用药部位，主要用于局部疾病的治疗，如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等。这些作用要求药物作用于表皮或经过表皮渗入表皮下组织，一般并不期望产生全身性作用。

第一节软膏剂

一、概述：软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质混合制成的具有适当稠度的半固体外用制剂.主要有保护创面、润滑和局部治疗作用。一、概述软膏剂的分类：1.按基质不同分为：油性基质软膏（油膏，ointment）水性基质软膏（水膏）乳剂基质软膏（乳膏,cream）2.按分散系统分：溶液型、乳剂型、混悬型、糊剂3.按作用不同分：局部作用的软膏、全身作用的软膏一、概述一般软膏剂应具备的质量要求：①均匀、细腻，涂于皮肤上无刺激性；②并应具有适当的粘稠性、以涂布于皮肤或粘膜上；③无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等变质现象；④无刺激性、过敏性及其他不良反应；⑤当用于大面积烧伤的软膏应无菌。眼用软膏的配置需在无菌条件下进行。二.软膏剂的基质基质（bases）是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。软膏剂的基质要求是：①润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布；②性质稳定，与主药不发生配伍反应；③具有吸水性，能吸收伤口分泌物；④不妨碍皮肤的生理功能，具有良好的释药性能。⑤易洗除，不污染衣服。二.软膏剂的基质软膏剂基质的种类：油脂性基质水溶性基质乳剂型基质

油脂性基质

（一）油脂性基质种类：烃类、类脂、油脂等包括凡士林、石蜡和微晶蜡.这类基质可在皮肤表面形成一层细腻的油膜，防止水分的蒸发。油脂性机制的特点是：1.强疏水性物质，包括烃类、油脂类、类酯类。2.促进皮肤水合作用，对皮肤有保护、软化作用，无刺激性。3.主要用于对水不稳定的药物制成软膏剂。4.性质稳定，不易长菌，一般和表面活性剂，或制成乳剂型基质应用。5.油腻性大，不宜洗，不适宜有渗出液的皮肤。附：皮肤水和作用：角质细胞能吸收一定量的水分，自身发生膨胀和降低结构的致密程度，水和作用使药物的通过变得更加容易。（一）油性基质１.烃类系指从石油中得到的各种烃的混合物，其中大部分属于饱和烃。（１）凡士林（vaselin）：又称软石蜡，分为黄、白凡士林两种，后者由前者漂白制成。化学性质稳定，无刺激性，特别适用于遇水不稳定的药物。１.烃类（2）石蜡（paraffin）：分为液体石蜡和固体石蜡两种．为固体饱和烃混合物，熔程为50~65℃。一般不能单独使用，只能用来调节软膏的稠度．2.类脂类：系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物.常用的有羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡等。2.类脂类（1）羊毛脂（woolfat)一般指无水羊毛脂。为淡黄色粘稠微臭的半固体，是羊毛上的脂肪性物质的混合物，具有良好的吸水性，能吸收二倍的水，形成O/W型乳剂型基质。2.类脂类（2）蜂蜡（beeswax）与鲸蜡（spermaceti）蜂蜡的主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯，鲸蜡主要成分为棕榈酸鲸腊醇酯，两者均含有少量游离高级脂肪醇而具有一定的表面活性作用，属较弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂型基质中，起到辅助乳化剂的作用。2.类脂类（3）二甲基硅油（dimethicone）或称硅油或硅酮（silicones），本品为一种无色或淡黄色的透明油状液体，无臭，无味，粘度随分子量的增加而增大。易于图布，对皮肤刺激性小，常用于软膏的润滑剂。

（二）乳剂型基质

乳剂型基质的组成：油相：多数为固体主要有硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇等，有时为调解稠度加入液状石蜡、凡士林或植物油等。水相：蒸馏水乳化剂：一价皂、多价皂、高级脂肪醇、脂肪醇硫酸酯类、脂肪酸山梨坦类、聚山梨酯类、聚氧乙烯醚类。注意：液体石蜡、蜂蜡、植物油、氢化植物油不单独使用，常用于调节软膏的稠度。防腐剂：尼泊金、山梨酸等；保湿剂：甘油、丙二醇、山梨醇。

（二）乳剂型基质

特点：是药速度快，透皮性好，润滑性好，易涂布，不油腻，易洗除，不影响皮肤正常功能。易霉变，变硬。用途：不适于对水不稳定的药物，对于糜烂性部位一般不采用。乳剂型基质常用的乳化剂１.皂类分为一价皂、二价皂、三价皂等。脂肪酸：硬脂酸碱：三乙醇胺，氢氧化物、硼酸盐等皂类实际上是硬脂酸的盐。（1）一价皂：常用新生皂法制得。为金属离子钠、钾、铵的氢氧化物或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）皂化反应制得。HLB范围为15~18之间.P180(164)１.