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北方药学2012年第9卷第9期27

粉末直接压片法概述及其应用思考

1，222（1.康美药业股份有限公司普宁515300；2.广东康美药物研究院有限公司广州510006）

刘春平全向阳王超

摘要：粉末直接压片法在我国制药企业中未能得到广泛应用，其最大障碍来自于企业对粉末直接压片技术本身内涵的理解和把

握不够。因此，本文对粉末直接压片法及其应用情况进行概述，为我国制药企业推广粉末直接压片法提供思路。

关键词：直接压片法制约因素思考

中图分类号：R944文献标识码：B文章编号：1672-8351（2012）09-0027-02

目前国内片剂品种的生产仍然以湿法制粒压片法为主，连同乳糖粉末在水中分散均匀，继而乳糖溶解并在药物表面

粉末直接压片工艺的使用率尚不足20%[1]。湿法制粒压片法较借助范德华力和水形成氢键，从而降低药物的疏水性，有助于

粉末直接压片法不仅不能充分确保产品质量，且工艺复杂，使提高药物的溶出度[4]。王阿强[7]研究表明：采用相同的处方，以

原材料的浪费加大、生产效率低，严重影响了现代片剂制备技粉末直接压片法制备多司马醋分散片的样品溶出度明显优于

术在我国的发展[2]。各国的直接压片品种不断上升，有些国家湿法制粒压片法制备样品。

高达60%以上[1]。除了在普通片剂生产中应用外，在新型制剂2.4解决了湿热不稳定药物制剂开发难题，工艺适应性更强

如分散片、速释片、缓控片等的应用中，也显示出不可比拟的化学性质不稳定的药物在湿法制粒过程中易发生水解，

优势。因此，在目前能源及劳动力价格持续上涨的背景下，我或在干燥过程中受热破坏，采用粉末直接压片法制备过程无

国制药企业片剂工艺应积极应用粉末直接压片法。需制粒干燥，药物不受湿热影响，更好地保护了药物的稳定

1粉末直接压片法简介性。另外，多数中药浸膏粉引湿性强，难以制粒，可以采用粉末

粉末直接压片法是指不经过制粒过程直接把药物和辅料直接压片法得到合格的片剂。朱涛[8]采用粉末直接压片法制备

混合后进行压片的方法。由于大多数药物的理化性能无法满的格列本脲片，经加速稳定性试验，其含量及有关物质检测结

足粉末直接压片的要求，需要选用性能优越的新型辅料来改果均显著优于采用湿法制粒压片法制得样品。

善药物的流动性和可压性。1963年喷雾干燥乳糖以及微晶纤3粉末直接压片法推广制约因素

维素的首次出现，从根本上改善了粉末的流动性能，突破了粉3.1多数企业对粉末直接压片法的内涵认识不够

末直接压片工艺的主要技术瓶颈，对于制药工业具有里程碑制约粉末直接压片工艺广泛应用的最大障碍来自于技术

式的意义[3]。本身，主要包括原辅料自身的粉体学控制（如可压性、流动性、

近几十年来，对传统辅料进行工艺改进，如微晶纤维素稀释潜力、含量均一性、润滑敏感性等），生产效率（如压片速

PH101和102、喷雾干燥-水乳糖、喷雾干燥甘露醇等，改善了度）和生产线利用率等[3]。有少数企业采用了粉末直接压片技

其理化性质。预混型辅料也得到了一定的发展，在粉末直接压术来开发片剂新产品或对现有片剂进行工艺改进，在中试或

片工艺应用中有着比单一改性辅料更显著的优势，如：由微晶放大生产过程中往往会遇到很多问题难以解决，以致产业化

纤维素与胶态二氧化硅组成的PROSOLV@SMCC具有良好的失败。造成这种现象的主要原因是由于研发人员没有完全理

流动性、可压性和分散性；由15%玉米淀粉、85%α-水乳糖