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(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利说明书
(10)申请公布号CN101370787A
(43)申请公布日2009.02.18
(21)申请号CN200680043636.8
(22)申请日2006.11.21
(71)申请人默克弗罗斯特加拿大有限公司
地址加拿大魁北克省
(72)发明人A·肖B·科特Y·迪沙姆R·弗雷内特R·弗里森M·加农A·吉鲁瓦E·马丁斯H·于
吴耀祥
(74)专利代理机构中国专利代理(香港)有限公司
代理人段晓玲
(51)Int.CI
C07D235/02
A61K31/4184
权利要求说明书说明书幅图
(54)发明名称
作为mPGES－1抑制剂的2－(苯基
或者杂环基)－1H－菲并[9,10－d]咪唑类化
合物
(57)摘要
本发明包括新的式I化合物，或者
其药学上可接受的盐。这些化合物是微粒
体前列腺素E合酶－1(mPGES－1)酶的抑
制剂，并且由此它们可以用于治疗由各种
疾病或者病症产生的疼痛和/或炎症，比如
骨关节炎、类风湿性关节炎和急性或者慢
性疼痛。本发明还包括治疗由mPGES－1
酶介导的疾病或者病症的方法和药学组合
物。
法律状态
法律状态公告日法律状态信息法律状态
2021-10-29未缴年费专利权终止未缴年费专利权终止
专利权人的姓名或者名称、地址专利权人的姓名或者名
2013-08-07
的变更称、地址的变更
2011-05-25授权授权
2009-04-15实质审查的生效实质审查的生效
2009-02-18公开公开
权利要求说明书
1.根据式B的根据权利要求1的化合物：
或者其前药，或者所述化合物或者前药的药学上可接受的盐，其中：
Rsup3/sup是和
Rsup6/sup选自：(1)H；(2)F；(3)Cl；(4)Br；(5)I；(6)-CN；(7)Csub1-
10/sub烷基或Csub2-10/sub链烯基，其中连接到所述
Csub1-10/sub烷基或Csub2-10/sub链烯基的一个或多个氢原
子可以被氟原子替换，或在相邻碳原子上的两个氢原子可以连接
到一起并且由-CHsub2/sub-替换以形成环丙基基团，或在相同碳原子上
的两个氢原子可以被替换并且连接到一起形成螺Csub3-
6/sub环烷基，且其中所述Csub1-10/sub烷基或
Csub2-10/sub链烯基可以任选地被一个至三个取代基取代，该取
代基独立地选自-OH、乙酰基、甲氧基、乙烯基、Rsup11/sup-O-C(O)-、
Rsup35/sup-N(Rsup36/sup)-、Rsup37/sup-
N(Rsup38/sup)-C(O)-、环丙基、吡咯基、咪唑基、吡啶基和
苯基，所述吡咯基、咪唑基、吡啶基和苯基任选地被Csub1-4/sub烷基
或单-羟基取代的Csub1-4/sub烷基所取代
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