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干扰素
干扰素[1](IFN)是一种广谱抗病毒剂,并不直接杀伤或抑制病毒,而主要
是通过细胞表面受体作用使细胞产生抗病毒蛋白,从而抑制乙肝病毒的复制,其
类型分为三类,α-(白细胞)型、β-(成纤维细胞)型,γ-(淋巴细胞)型;
同时还可增强自然杀伤细胞(NK细胞)、巨噬细胞和T淋巴细胞的活力,从而
起到免疫调节作用,并增强抗病毒能力。干扰素是一组具有多种功能的活性蛋白
质(主要是糖蛋白),是一种由单核细胞和淋巴细胞产生的细胞因子。它们在同
种细胞上具有广谱的抗病毒、影响细胞生长,以及分化、调节免疫功能等多种生
物活性。
什么叫干扰素(IFN)
1957年发现干扰素以来,已知晓干扰素是真核细胞(真核细胞:微生物按
其结构、组成等差异,可分为三大类:①真核细胞型微生物:细胞核的分化程度
较高,有核膜、核仁和染色体;细胞质内细胞器完整。真菌属此类。②非细胞型
微生物:体积微小,能通过除菌滤器;没有典型的细胞结构,无产生能量的酶系
统,只有在宿主活细胞内生长繁殖。病毒属之。③原核细胞型微生物:仅有原生
核质,无核膜或核仁,细胞器不很完整。此类微生物众多,有细菌、支原体、衣
原体、立克次体、螺旋体和放线菌。)对各种刺激作出反应而自然形成的一组复
杂的蛋白质。如果用医学上更为详细的说法则是:干扰素是由病毒和其他种类的
干扰素诱导剂,刺激网状内皮系统(人体免疫系统的一种)、巨噬细胞、淋巴细
胞以及体细胞所产生的一种糖蛋白。这种蛋白具有多种生物活性,包括抗增殖、
免疫调节、抗病毒和诱导分化作用。
干扰素的相对分子质量小,对热稳定,4℃可保存很长时间,-20℃可长期保
存其活性,56℃则被破坏,pH(酸碱度)2~10范围内干扰素不被破坏。人体自
然就能产生干扰素,经一定的制剂
新型冠状病毒对干扰素敏感
加工过程也能制造成药物-干扰素制剂。
药理作用
一.α干扰素
制剂/规格:序号制剂规格
1.注射剂5×10。单位(1ml);1×10^6。单位(1ml);
2.冻干剂l×10。单位
成份/化学结构:序号成份化学结构
药理作用:1.抗病毒作用:其抗病毒活性不是杀灭而是抑制病毒,它一般为
广谱病毒抑制剂,对RNA和DNA病毒都有抑制作用。当病毒感染的恢复期可见干
扰素的存在,另一方面用外源性干扰素亦可缓解感染。
2.抑制细胞增殖干扰素抑制细胞分裂的活性有明显的选择性,对肿瘤细胞
的活性比正常细胞大500~1000倍。干扰素抗肿瘤效果可以是直接抑制肿瘤细胞
增殖,或通过宿主机体的免疫防御机制限制肿瘤的生长。
3.诱导细胞凋亡:干扰素可以诱导肿瘤细胞凋亡,从而杀灭肿瘤细胞。
4.干扰素对体液免疫、细胞免疫均有免疫调节作用,对巨噬细胞及NK细胞
也有一定的免疫增强作用。
药动学:干扰素在肌内注射或皮下注射后入血的速度较慢,需较长时间才能
在血中测到。肌内注射后Tmax为5~8小时。一次肌注:106单位,血清浓度为
100单位/ml,这比在病毒感染时自然产生的干扰素量为高。循环中的干扰素半
衰期为2~4小时。只有少量干扰素能进入血脑屏障,脑脊液内的浓度约为血内
浓度的l/30,只有在兔身上研究过排泄,排出量只有0.2%~2.0%。
用法用量
多采用皮下注射、肌注、脑脊髓腔内或腹腔内、局部灌注给药。一般剂量多
用一次1×10^6~3×10^6单位,皮下注射或肌注,每周3次,可连用数月或更
长。可根据病情逐渐增减剂量。该药有时间依赖性,长时间保持有效浓度,抗癌
效果较好(即连续治疗为佳)。
不良反应:
1.全身反应主要表现为流感样症状,即寒战、发热和不适。剂量超过44×10^4
单位/m^2时,注射2~6小时后即可出现发热。随着疗程延长,发热可逐渐减轻,
一般7天后可停止发热。为避免发热,事先可使用醋氨酚。若仍发热,与IF-α
含杂质有关,不宜再用。
2.骨髓抑制在用药中可出现白细胞、血小板和网状红细胞减少。减少剂量
在8.5×10^
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