PDE4的杂芳基抑制剂 .pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN104768932A

(43)申请公布日2015.07.08

(21)申请号CN201380055959.9

(22)申请日2013.10.24

(71)申请人泰特拉探索合伙有限责任公司

地址美国密歇根州

(72)发明人M·E·格尼T·J·哈根X·莫A·韦勒库普D·L·罗梅罗R·F·坎贝尔J·R·沃克L·朱

(74)专利代理机构北京市路盛律师事务所

代理人冯云

(51)Int.CI

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

PDE4的杂芳基抑制剂

(57)摘要

本发明涉及可用作磷酸二酯酶

4(PDE4)的抑制剂用于疾病的治疗或预防的

化合物和方法。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.一种具有结构式XI的化合物：

或其盐，其中：

Y选自O、NH、NRsub2/sub、CHsub2/sub、

C(Rsub2/sub)sub2/sub、和S(O)subn/sub；

X选自CH和N；

n是选自0、1或2的整数；

每个Rsub2/sub独立地选自氢和低级烷基；

Rsub3/sub选自甲基、乙基、三氟甲基、以及环丙基；

Rsub4/sub选自氢和乙基；

或Rsub3/sub和Rsub4/sub与它们附接的原子一起连接以形成如下形式的

5至6元的环烷基或杂环烷基：

Vsub1/sub选自CHsub2/sub、N、O、SOsub2/sub、以及S；

Vsub2/sub选自化学键、N、O以及CHsub2/sub；

Rsub5/sub是苯并氧杂硼杂环戊烯，亦或选自苯基和吡啶基，两者中的任

一个被形式Rsub8/sub-Rsub9/sub-

(Rsub10/sub)suba/sub(Rsub10/sub)subb/sub的取代基对位取代并

且任选地被取代基Rsub13/sub取代；

Rsub8/sub选自化学键和低级烷基；

Rsub9/sub选自卤素、低级烷基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、低级烷

氧基、低级卤代烷氧基、氰基、-C(O)N-、S(O)sub2/sub-、

B(OH)sub2/sub、5-6元单环杂环烷基、以及5-6元单环杂

芳基；

(Rsub10/sub)suba/sub和(Rsub10/sub)subb/sub各自独立地选自空、

氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、

羟基、低级羟基烷基、氰基、氧、低级烷基、C(O)OH、以及C(O)O

低级烷基；

Rsub13/sub选自卤素、羟基、低级烷基、三氟甲基、低级烷氧基、三氟

甲氧基、NHsub2/sub、以及氰基；

Rsub6/sub选自3-氯苯基、5-氯-2-噻吩基、任选地被一个或两个

Rsub14/sub取代的环戊基、以及任选地被一个或两个

Rsub14/sub取代的环戊氧基；并且

每个Rsub14/sub独立地选自卤素、羟基、低级烷基、三氟甲基、低级烷

氧基、三氟甲氧基、NHsub2/sub、以及氰基。

2.如权利要求1中所述的化合物，该化合物具有结构式XII：

或其盐，其中：

Y选自O、NH、以及CHsub2/sub；

X选自CH和N；

Vsub1/sub选自CHsub2/sub、N、O、SOsub2/sub、以及S；

Vsub2/sub选自化学键、N、O以及CHsub2/s