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新药申报资料系列药学研究资

料资料编号7

药学研究资料资料编号

7

盐酸xxx缓释片

药学研究资料综述

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药学研究资料综述

对盐酸XXX缓释片的剂型选择、处方筛选、质量研究、和质量

标准制定、稳定性研究等方面予以阐述。

1．

xxx属类降糖药，是目前世界发达国家仍在使用的唯一口服类抗

高血糖药物，可改善2型糖尿病患者对糖的耐受，降低基础及餐后血

浆葡萄糖浓度，作用机制与其他抗糖尿病药物不同。xxx减少肝糖生

成，使小肠对糖的吸收减少，通过增加外周对糖的摄取及利用而改善

胰岛素的抵抗。该药与磺脲类的作用机制不同，在正常人及2型糖尿

病患者中不产生低血糖反应，也不产生高胰岛素血症。采用xxx治疗，

在禁食情况下胰岛素的分泌水平无变化，且全天的血浆胰岛素反应可

下降。其降低葡萄糖的作用不依赖于刺激胰岛素分泌，而归因于增强

了非胰岛素介导和胰岛素介导的葡萄糖代谢，不刺激胰岛ß细胞分泌

胰岛素，这将避免已经受损的ß细胞进一步受到损害，是通过减少肝

脏葡萄糖排出量，刺激外周葡萄糖的吸收和增加肠葡萄糖利用；抑制

肠壁细胞摄取葡萄糖，与胰岛素作用不同，即本品无促使脂肪合成的

作用，对正常人无明显降血糖作用，因此，一般不引起低血糖；可改

善胰岛素敏感性并降低高胰岛素血症，更合适作为肥胖型糖尿病患者

的一线治疗剂；不经过肝脏代谢，以原形从尿中排出，消除迅速，肝

脏中无聚集故很少发生乳酸中毒，如果不是用于肾功能减退、肝病和

心脏病或呼吸道功能不全的病人，该药物耐受性良好。其降血糖的主

要机理是提高外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性，降低胰岛素抵抗，

减少胃肠道对葡萄糖的吸收。因其降糖作用肯定，对血糖正常者无效；

不刺激胰岛素分泌，能保持或减轻体重；副作用和配伍禁忌较少等优

点。在临床应用40余年来，取得了良好的降糖效果，深受临床医生

和患者的欢迎。目前临床上使用的xxx为普通片剂和胶囊等，常用剂

量为每日1.5克，分3次服用，存在病人服用不便，易忘服、漏服，

血药浓度波动大等缺点。缓释片是近年来发展迅速的一种新剂型。本

研究采用高粘度高分子材料吸水膨胀形成凝胶，制成每天只需服用一

次的缓释片，可延缓药物在体内的滞留时间，维持有效血药浓度时间

长，血药浓度比较平稳，波动小。既方便病人服用，又可降低毒副作

用。美国FDA已于2000年10月批准BMS公司的每天给药一次持续释

放配方的盐酸xxx缓释片上市，商品名为x，目前国内尚未见研制生

产的报道，本品研制成功将填补国内空白，满足广大病人的需要，预

计会有很好的经济效益和社会效益。

2．制备工艺及处方筛选

我们进行了处方的筛选，制备工艺的研究，释放度方法研究，结

果该品处方、工艺切实可行。

2.1处方：

每1000片含下列物质

盐酸xxx500g

A40g

C200g

聚乙烯吡咯烷酮（K30）80g

30%丙烯酸树脂Ⅳ号适量

B1%

包衣液处方

（Y-1-7000）60g（类白色）

乙醇1000ml

2.2制备工艺: