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重楼的药理作用及其临床应用研究进展

张秋萍;毕慧欣;谢琳

【摘要】重楼为百合科植物云南重楼或七叶一枝花的干燥根茎,其一直被广泛用作

中国传统民间医药.目前,已从重楼中分离出许多不同的活性物质成分,它们具有多种

药理活性,各药理活性既复杂又差别巨大,不仅具有明显的抗肿瘤作用,还有抗感染、

器官保护、免疫调节及止血镇痛等功效.同时,重楼也被发现具有一定的细胞毒性.其

可制成中成药、中药汤剂,也可外敷及联合西药应用等,被广泛应用于各类疾病的治

疗.但对肾脏的保护作用,未来需进一步研究.

【期刊名称】《医学综述》

【年(卷),期】2018(024)020

【总页数】5页(P4113-4117)

【关键词】重楼;药理活性;抗感染;器官保护

【作者】张秋萍;毕慧欣;谢琳

【作者单位】桂林医学院附属医院肾内科,广西桂林541001;桂林医学院附属医院

肾内科,广西桂林541001;桂林医学院附属医院肾内科,广西桂林541001

【正文语种】中文

【中图分类】R282.71;R285.6

重楼又名蚤休、草河车、白甘遂、金钱重楼，最早记载于《神农本草经》，其味苦，

性微寒，有小毒，具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊之功效，用于痈疮、咽喉肿

痛、毒蛇咬伤、跌打伤痛、凉风抽搐等症[1]。重楼作为云南白药、宫血宁胶囊、

季德胜蛇药片、骨风宁胶囊等中成药及清热解毒通淋汤、重楼荠菜生化汤、连休蜈

蚣地龙汤等中药组方的主要组成成分，被广泛运用于临床抗肿瘤、功能性子宫出血

及各种炎症的治疗[2]。药理学研究发现，重楼属植物根茎中有50余种化合物，如

甾体皂苷、离氨基酸、甾醇、β蜕皮激素、多糖及黄酮等[3]。其中，甾体皂苷是

重楼属植物的主要活性成分，目前已分离出70余种，主要包括异螺甾烷醇类的薯

蓣皂苷和偏诺皂苷[1]。近年来，对重楼的研究逐渐深入，应用范围也越来越广泛。

现就重楼的药理作用及其临床应用的研究进展予以综述，以更好地认识重楼的多样

药理作用和良好的发展前景，从而为重楼新型制剂的研发及合理应用提供参考。

1抗肿瘤作用

重楼具有明显的抗肿瘤作用，在肝癌、肺癌、胃癌、宫颈癌、白血病等的治疗中均

能起到抗肿瘤作用，其作用机制包括诱导肿瘤细胞凋亡、增强免疫力、抑制肿瘤组

织生长、逆转肿瘤耐药性、细胞周期阻滞等[3]。重楼抗肿瘤的主要活性物质为甾

体皂苷类，由于连接的单糖种类、数量和位置不同，其结构复杂，种类繁多，生理

活性也极为广泛，抗肿瘤作用随糖链的延长和支链的增加而增强。近年来，国内外

学者针对重楼的抗肿瘤作用及机制进行了深入研究。Man等[4]研究表明，重楼皂

苷具有抗肺癌转移作用。他们通过建立Lewis腺癌小鼠模型发现，重楼皂苷能有

效抑制细胞因子或人血管内皮生长因子D、血管内皮生长因子受体3、晚期糖基化

终末产物受体、白细胞介素(interleukin，IL)6受体、IL-17B受体和CXC趋化因

子配体16(CXCchemokineligand16,CXCL16)的表达，同时可以提高超氧化物

歧化酶和过氧化氢酶的水平，进而抑制肿瘤的增殖、黏附、血管生成、侵袭等。且

重楼皂苷还能通过抑制核因子κB及磷酸化的磷脂酰肌醇-3-激酶/蛋白激酶

B(proteinkinaseB，PKB/Akt)和促分裂原活化的蛋白激酶信号通路，从而抑制肺

癌的侵袭转移，抑制血管生成、淋巴管生成、黏附、炎症和侵袭酶的表达。此外，

重楼皂苷通过减少IL-6的分泌抑制IL-6/信号转导及转录激活因子3信号通路的表

达，从而诱导结直肠癌SW480细胞产生凋亡[5]。随着分子生物学的发展，越来

越多的重楼活性单体及其药理作用被发现。重楼活性单体PP-22可诱导人胃癌

MGC803细胞凋亡抑制细胞增殖，并提高MGC803细胞对5-氟尿嘧啶、洛铂的

敏感性。其通过调控细胞周期蛋白(主要是上调p15的表达)使结肠癌SW620细胞

阻滞于G1期、调控B细胞淋巴瘤/白血病2(B-celllymphoma/leukemia-2,Bcl-

2)家族蛋白的表达、活化凋亡相关蛋白胱天蛋白酶3和胱天蛋白酶9、抑制磷酸化

Akt和磷酸化胞外信号调节激酶在磷脂酰肌醇-3-激酶/Akt信号通路及胞外信号调

节激酶信号通路中的表达等机制，活化线粒体凋亡通路、诱导细胞凋亡，且呈剂量

依赖性[6]。这为提