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桂皮醛药理作用的研究进展

桂皮醛是中国传统中药材桂枝或肉桂挥发油的主要成分，为烯醛类有机化

合物，具有抗炎、解热镇痛、抗肿瘤、抗菌、降糖、抗肥胖和神经保护等多种药

理作用。对神经系统、心血管、肿瘤、糖尿病等疾病均有一定的防治作用，作为

预防保健的天然药物具有较好临床和市场潜力。该文对近5年来国内外关于桂皮

醛的药理作用及其机制研究进行了综述，以期对桂皮醛的深入研究和开发提供一

定的科学依据。

标签：桂皮醛；药理作用；研究进展

中药桂枝为樟科植物肉桂Cinnamomumcassia的干燥嫩枝，始载于《神农本

草经》，味辛甘，性温，具有通阳、散寒解表、温经通络功效，自汉代张仲景《伤

寒论》以来，为历代医家所常用。桂皮醛（transcinnamaldehyde，TCA）是从肉

桂树中提取的烯醛类有机化合物，是其挥发油中主要成分。桂皮醛又名肉桂醛、

苯丙烯醛、桂醛，天然的属反式异构体，呈浅黄色油状液体，有强烈的肉桂气味，

由于分子具有烯醛结构，对光和氧气稳定性不佳，微溶于水，溶于乙醇、乙醚、

氯仿。其化学分子式C9H8O，相对分子质量132.16。国内外对桂皮醛的大量药

理研究表明，其具有抗炎、解热镇痛、抗肿瘤、抗菌、降糖、抗肥胖等多种药理

活性，现就其近5年药理作用研究的文献进行搜集和整理并予以综述。

1抗炎作用

大量的体外实验研究显示桂皮醛具有明显的抗炎作用。在用脂多糖

（lipopolysaccharide，LPS）或白细胞介素1β（interleukin1，IL1ββ）刺激RAW264.7

细胞株构建炎症模型中发现[1]，桂皮醛能显著抑制细胞前列腺素E2

（prostaglandinE2，PGE2）、一氧化氮（nitricoxide，NO）、肿瘤坏死因子α（tumor

necrosisfactor，TNFαα）的分泌，下调膜相关前列腺素合酶1（membraneassociated

prostaglandinsynthase1，mPGES1）和环氧合酶（cyclooxygenase2，COX2）mRNA

表达，及mPGES1，诱导型一氧化氮合酶（induciblenitricoxidesynthase，iNOS）、

核转录因子κB（nuclearfactorkappalightchainenhancerofactivatedBcells，NFκB）

蛋白表达，有明显的抗炎和解热作用。在其他实验中表明，桂皮醛是通过抑制

LPS诱导RAW264.7细胞Toll样受体（TollLikeReceptor4，TLR4）的寡聚化过

程[2]，而不是通过抑制MyD88依赖性和TRIF依赖性下游的信号分子来下调

NFκB和干扰素调节因子3（interferonregulatoryfactor3，IRF3）的活化，最终

降低COX2、干扰素β（interferon，βIFNβ）的表达。桂皮醛还可以通过与磷脂

酰肌醇3激酶（phosphatidylinositol3kinase，PI3K）或重组人丙酮酸脱氢酶激酶

同功酶1（phosphoinositidedependentkinase，PDK1）中半胱氨酸残基硫醇化作用

来调节单核细胞或巨噬细胞介导的炎症反应[3]。

桂皮醛的抗炎活性也表现在多种疾病的治疗过程中。在LPS/D半乳糖胺诱

导小鼠急性肝炎模型中[4]，桂皮醛能显著降低血清中谷草转氨酶（aspartate

transaminase，AST）、丙氨酸转氨酶（alaninetransaminase，ALT）、TNFα和白细

胞介素6（interleukin6，IL6）的水平，肝组织病理学也表明TCA显著减少LPS/D

半乳糖胺引起的肝损伤发病率，这说明桂皮醛可能是通过抗炎活性来发挥保肝作

用的，但其机制有待于进一步研究。针对病毒性心肌炎小鼠模型[5]，桂皮醛虽

在体外无抗病毒活性，但其在体内具有降低病毒滴度和抑制TLR4NFκB信号传

导的作用，对病毒性心肌炎小鼠具有治疗作用；与模型组相比，桂皮醛组小鼠的

死亡率显著降低，中位生存时间延长，第10天心肌中柯萨奇病毒B组3型

（coxsackieBvirus3，CVB3）mRNA含量和血清NO含量下降，心肌中iNOS