Trichostatin A和硫辛酸不对称合成研究的开题报告 .pdfVIP

TrichostatinA和硫辛酸不对称合成研究的开题报告

题目：TrichostatinA和硫辛酸不对称合成研究

一、研究背景

TrichostatinA(TSA)和硫辛酸(SAHA)都是一类烷基化酶抑制剂，被

广泛用于治疗多种癌症，并被认为是抗肿瘤药物中的前沿。然而，由于

它们的天然来源的限制，它们的生产成本很高，因此需要通过化学合成

来满足临床需求。目前，TSA和SAHA的生产主要采用对称合成方法，但

这种方法生产的化合物存在多种相互转化的可能性，从而降低了产率和

纯度，且分离和纯化的过程也很困难。因此，发展不对称合成方法来生

产TSA和SAHA成为必要。

二、研究目的

本研究旨在开发一种高效的TSA和SAHA的不对称合成方法，以提

高产率和纯度，并探索其产物的抗肿瘤活性。

三、研究内容

1.设计和合成不对称的TSA和SAHA前体分子。

2.研究不对称合成的反应条件，优化反应参数以提高产率和纯度。

3.对产物进行结构表征，并运用多种方法检测其抗肿瘤活性。

四、研究意义

1.优化TSA和SAHA的合成方法，提高产率和纯度。

2.丰富TSA和SAHA的合成方法，拓展其应用范围。

3.探索合成产物的抗肿瘤活性，为其临床应用提供参考。

五、研究方法

本研究将采用有机合成、核磁共振、质谱、红外光谱、高效液相色

谱等方法进行前体分子的合成、产物的表征和纯化，同时运用细胞实验

等方法评估合成产物的抗肿瘤活性。

六、预期结果

通过本研究，将获得高产率和纯度的TSA和SAHA，同时对其抗肿

瘤活性进行评估，探索其临床应用前景。该研究对TSA和SAHA的合成

方法进行了优化和拓展，为其生产和应用提供了新思路。