全乙酰壳寡糖在制备治疗神经退行性疾病的药物中的用途 .pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN103222983A

(43)申请公布日2013.07.31

(21)申请号CN201310181032.1

(22)申请日2013.05.16

(71)申请人中国海洋大学

地址266003山东省青岛市市南区鱼山路5号

(72)发明人李春霞管华诗高丽霞郝翠张丽娟于广利

(74)专利代理机构青岛联智专利商标事务所有限公司

代理人王晓晓

(51)Int.CI

A61K31/722

A61P25/28

A61P25/16

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

全乙酰壳寡糖在制备治疗神经退行

性疾病的药物中的用途

(57)摘要

本发明提供了全乙酰壳寡糖在制备

治疗神经退行性疾病的药物中的用途。本

发明通过实验证明了全乙酰壳寡糖对谷氨

酸诱导的PC-12细胞损伤具有保护作用，

可以有效地降低细胞内活性氧(ROS)的堆

积，减少乳酸脱氢酶(LDH)的释放。而

且，还可以显著地提高线粒体膜电位，抑

制细胞凋亡途径，对神经细胞起到保护作

用。本发明提供的全乙酰壳寡糖具有制备

简单，结构明确，纯度较高等优点，在体

外实验中证明全乙酰壳寡糖具有良好的神

经细胞保护活性，预示全乙酰壳寡糖有望

开发成一种神经保护剂，用于治疗神经退

行性疾病。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

2021-04-27未缴年费专利权终止未缴年费专利权终止

2015-06-03授权授权

2013-08-28实质审查的生效实质审查的生效

2013-07-31公开公开

权利要求说明书

1.全乙酰壳寡糖在制备治疗神经退行性疾病的药物中的用途。

2.根据权利要求1所述的全乙酰壳寡糖在制备治疗神经退行性疾病的药物中的用途，

其特征在于全乙酰壳寡糖的制备方法包括以下步骤：向聚合度为1~10的壳寡糖混

合物中加入乙酸酐，壳寡糖混合物与乙酸酐的W/V比例为1：5~1：15，冰浴条件

下缓慢加入浓硫酸，壳寡糖混合物与浓硫酸的W/V比例为1：1，40~60℃下反应

5~12h，然后将反应混合物倒入乙酸钠溶液中，萃取，合并有机层，依次用饱和碳

酸氢钠溶液、饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸钠或硫酸镁干燥，过滤，滤液浓缩，

得到聚合度为1-10的全乙酰化壳寡糖。

3.根据权利要求2所述的全乙酰壳寡糖在制备治疗神经退行性疾病的药物中的用途，

其特征在于：所述全乙酰壳寡糖为聚合度为1-10的全乙酰壳寡糖单体中的一种或

几种，所述全乙酰壳寡糖单体的结构式如下：

其中n=0~9。

4.根据权利要求3所述的全乙酰壳寡糖在制备治疗神经退行性疾病的药物中的用途，

其特征在于：所述全乙酰壳寡糖对谷氨酸诱导的神经细胞的损伤具有保护作用。

5.根据权利要求3所述的全乙酰壳寡糖在制备治疗神经退行性疾病的药物中的用途，

其特征在于：所述全乙酰壳寡糖将谷氨酸诱导的神经细胞的细胞活力提高到90%

以上。

6.根据权利要求3所述的全乙酰壳寡糖在制备治疗神经退行性疾病的药物中的用途，

其特征在于：所述全乙酰壳寡糖在200μg/mL时，显著降低LDH的释放量，减轻

谷氨酸诱导的神经细胞损伤。

7.根据权利要求3所述的全乙酰壳寡糖在制备治疗神经退行性疾病的药物中的用途，

其特征在于：所述全乙酰壳寡糖在200μg/mL时，显著抑制谷氨酸引起的ROS的

释放增加，阻止氧化损伤。

8.根据权利