一种新型肿瘤VEGFR-3分子显像剂及其应用 .pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN105126128A

(43)申请公布日2015.12.09

(21)申请号CN201510581595.9

(22)申请日2015.09.14

(71)申请人珠海雅马生物工程有限公司

地址519031广东省珠海市横琴新区宝兴路118号1栋219-257室

(72)发明人马丁奚玲马湘一李飞张振中

(74)专利代理机构北京轻创知识产权代理有限公司

代理人陈薇

(51)Int.CI

A61K51/08

A61K103/00

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

一种新型肿瘤VEGFR-3分子显像

剂及其应用

(57)摘要

本发明涉及一种新型肿瘤VEGFR-3

分子显像剂，含有结构式为

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.一种新型肿瘤VEGFR-3分子显像剂，其特征在于，含有结构式为

Sup68/SupGa-DOTA-GGG-Cyclic(CGLARGRGC)的多肽，其中DOTA为

1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四羧酸，通过1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-

四羧酸的螯合作用与靶向VEGFR-3分子多肽连接，并标记有放射性核素示踪剂

Sup68/SupGa。

2.根据权利要求1所述一种新型肿瘤VEGFR-3分子显像剂，其特征在于，所述结

构式为Sup68/SupGa-DOTA-GGG-Cyclic(CGLARGRGC)的多肽具有式1所示

的化学式：

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3.一种新型肿瘤VEGFR-3分子显像剂制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)合成多肽DOTA-GGG-Cyclic(CGLARGRGC)；

2)将装有浓盐酸的注射器接入Sup68/SupGe/Sup68/SupGa发生器淋洗入口，

然后推注，收集淋洗液，并检测淋洗液中Sup68/SupGa的放射性计量；

3)按照每含有10mciSup68/SupGa的淋洗液、加入93μL1.25MNaAC以及10μg

步骤1)合成的多肽DOTA-GGG-Cyclic(CGLARGRGC)的比例制备混合液；并进行

反应；

4)反应完毕后，得到标记产物Sup68/SupGa-DOTA-GGG-

Cyclic(CGLARGRGC)，检测放射性活度及放射性化学纯度。

4.根据权利要求3所述一种新型肿瘤VEGFR-3分子显像剂制备方法，其特征在于，

步骤2)中，所述注射器中的浓盐酸的浓度为0.1M，体积为5mL。

5.根据权利要求3所述一种新型肿瘤VEGFR-3分子显像剂制备方法，其特征在于，

步骤3)中，所述反应的温度为100℃，所述反应时间为15分钟。

6.根据权利要求3所述一种新型肿瘤VEGFR-3分子显像剂制备方法，其特征在于，

步骤4)检测放射性活度及放射性化学纯度后，对制备的新型肿瘤VEGFR-3分子显

像剂进行纯化，具体包括以下步骤：

利用无水乙醇激活C18柱，之后利用生理盐水清洗该柱残余乙醇待用。取经滤过

的步骤4)制备的标记产物通过激活的C18柱，利用的生理盐水清洗残夜；利用无

水乙醇洗脱，收集洗脱液，即为纯化后的Sup68/SupGa-DOTA-GGG-

Cyclic(CGLARGRGC)的多肽。

7.根据权利要求3所述一种新型肿瘤VEGFR-3分子显像剂制备方法，其特征在于，

标记产物Sup68/SupGa-DOTA-GGG-Cyclic(CGLARGRGC)保存于生理盐水、

半胱氨酸或血清中