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核内受体REV-ERBα特异性蛋白激动剂SR9009的合成
摘要
目的:设计能够通过调节生物节律进而发挥抗肿瘤作用的Rev-erbα特异性蛋白激动剂SR9009的合成工艺路线。方法：以5-硝基噻吩-2-甲醛和对氯苄胺为起始原料，经过还原胺化后所得化合物再与1-Boc-3-吡咯烷甲醛反应，所得化合物通过脱Boc基及与氯甲酸乙酯酰基化后得到目标化合物SR9009。结果：通过优化合成路线，以较高收率得到了目标产物，总收率能够达到80.88%。目标化合物的结构经HRMS、1H-NMR和13C-NMR谱确证。结论：通过优化路线，为合成SR9009化合物提供了一条简单高效、绿色经济环保的新途径，
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