乙二醛基双缩氨基硫脲类化合物的新用途 .pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN101569619A

(43)申请公布日2009.11.04

(21)申请号CN200910084787.3

(22)申请日2009.05.26

(71)申请人北京大学;中国医学科学院药物研究所

地址100191北京市海淀区学院路38号

(72)发明人周柔丽刘刚李茂进李莉单毅王琳杨华

(74)专利代理机构北京纪凯知识产权代理有限公司

代理人关畅

(51)Int.CI

A61K31/175

A61P35/00

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

乙二醛基双缩氨基硫脲类化合物的

新用途

(57)摘要

本发明公开了乙二醛基双缩氨基硫

脲类化合物的新用途。该新用途为乙二醛

基双缩氨基硫脲类化合物或此类化合物的

盐或溶剂合物在制备抗肿瘤药物中的应

用。本发明的乙二醛基双缩氨基硫脲类化

合物对多种肿瘤细胞具有很强杀伤作用，

且呈明显的剂量－效应关系和时间－效应

关系。因此，本发明为肿瘤治疗和/或预防

复发的实践及研究提供了新的途径，还可

作为试剂(工具药)用于与细胞周期、细胞

增殖、凋亡及一些信号通路调控相关的实

验研究，本发明将在肿瘤的治疗和复发的

预防中会有广阔的应用前景。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1、乙二醛基双缩氨基硫脲类化合物或其盐或其溶剂合物在制备抗肿瘤药物中的应

用；

所述乙二醛基双缩氨基硫脲类化合物的结构式如式I所示：

(式I)

其中，R1和R2为如下1)或2)所述：

1)R1选自Csub1-6/sub烷基、烷氧基取代Csub1-6/sub烷基、腈基取代

Csub1-6/sub烷基、苯基取代Csub1-6/sub烷基、环烷基取代Csub1-

6/sub烷基、芳基取代Csub1-6/sub烷基或杂环基取代Csub1-6/sub烷基；

其中，所述芳基是未被取代的芳基或是被下述至少一种基团取代的芳基：

Csub1-6/sub烷基、Csub1-6/sub烷氧基、硝基、氨基、卤素、腈基；所述

杂环基是未被取代的杂环基或是被下述至少一种基团取代的杂环基：Csub1-

6/sub烷基、Csub1-6/sub烷氧基、硝基、氨基、卤素、腈基；

R2选自氢、烷基、烷氧基取代烷基、苯基取代烷基、卤素取代烷基和杂环基取代

烷基；

2)R1和R2稠合成五元或六元脂环。

2、根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述R1选自乙基、α-甲氧基乙基、

甲基和α-乙氧基乙基；所述R2选自氢和甲基。

3、根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于：所述肿瘤为LAPTM4B-35蛋白

和/或其编码基因过表达的，或LAPTM4B-35蛋白介导的信号通路过度活化的肿瘤。

4、根据权利要求1-3中任一所述的应用，其特征在于：所述肿瘤为肝癌、肺癌、

乳腺癌、子宫体癌、子宫颈癌、卵巢癌、结肠癌、肝外胆管癌、胆囊癌、前列腺癌、

肾癌、膀胱癌、胃癌、或食管癌。

5、根据权利要求4所述的应用，其特征在于：所述肝癌的细胞为BEL7402细胞、

HepG2细胞或HLE细胞；所述子宫颈癌的细胞为HeLa细胞；所述乳腺癌的细胞

为MCF-7细胞；所述前列腺癌的细胞为PC-3细胞；所述食管癌的细胞为TE-1细

胞；所述胃癌的细胞为GAS细胞。

6、一种抗肿瘤药物，其活性成份为乙二醛基双缩氨基硫脲类化合物和/或其盐和/

或其溶剂合物；

所述乙二醛基双缩氨基硫脲类化合物的结构式如式I所示：

(式I)

其中，R1和R2为如下1)或2)所述：

1)R1选自Csub1-6/sub烷基、烷氧基取代Csub1-6/sub烷基