第十九章中枢神经系统药物的药物代谢动力学.ppt

第十九章中枢神经系统药物的药物代谢动力学文档ppt;前言;3、代谢与排泄主要经肝脏代谢及肾小管分泌清除。

苯妥英钠可诱导肝药酶，加速多种药物代谢，使其药效降低。

5mg/kg静脉注射时,起效时间为30-60秒,维持时间约10分钟左右,苏醒迅速。

可降低脑血流量、脑氧代谢率和颅内压，对颅内压升高的患者，因伴随有脑血流量减少，对患者不利。

3、心血管系统:对心血管系统有明显抑制作用，且与患者年龄和注药速度密切相关。

作用机制尚未阐明，目前认为主要是通过增强γ-氨基丁酸的作用，从而产生镇静、催眠与遗忘作用。

【药物代谢动力学的药物相互作用】

也可引起注射部位疼痛和局部静脉炎。

5mg/kg静脉注射时,起效时间为30-60秒,维持时间约10分钟左右,苏醒迅速。

2、结核三联用药（异烟肼、利福平、乙胺丁醇）可使地西泮的清除率增加，因利福平是肝药酶诱导剂。

CYP2D6的无效等位基因酶没有活性，即PM表型，白种人发生率较高，为20%～25%，东方人发生率较低，一般＜1%

4毫克/公斤/小时的输注速率范围，应能获得令人满意的镇静效果。

3、高效液相色谱法可同时测多种抗癫痫药物。

对急性脑缺血患者，因降低脑氧代谢率而具有脑保护作用。

3、静脉注射肝素，因其与地西泮竞争血浆蛋白，可使地西泮游离药物浓度增加150%-250%。

2、结核三联用药（异烟肼、利福平、乙胺丁醇）可使地西泮的清除率增加，因利福平是肝药酶诱导剂。

本药药动学个体差异大，应进行TDM。

1、吸收口服或肌注。

携带有CYP2D6代谢增强等位基因的患者，会更快速地代谢药物，使血药浓度下降过快而不能达到理想的治疗效果。

2、结核三联用药（异烟肼、利福平、乙胺丁醇）可使地西泮的清除率增加，因利福平是肝药酶诱导剂。

CYP2D6的基因型及其对酶活性的影响：

CYP2D6代谢能力不变或增强的等位基因即UM表型。

能抑制咽喉反射,有利于插管,很少发生喉痉挛。

可降低脑血流量、脑氧代谢率和颅内压，对颅内压升高的患者，因伴随有脑血流量减少，对患者不利。

携带有CYP2D6代谢能力减慢基因的患者，药物在体内的代谢速度减慢，从而使药物发生蓄积，发生毒性反应的概率变大。

1、本身为肝药酶诱导剂，长期用可产生耐受性。

卡马西平具有CYP酶诱导作用。

丙泊酚输注综合征（PIS）

也可引起注射部位疼痛和局部静脉炎。

该稀释液在6小时内是稳定的。;第一节镇静催眠药;地西泮;地西泮;第二节抗癫痫药;苯巴比妥;;苯妥英钠;苯妥英钠;;卡马西平;第三节抗抑郁药;第四节抗精神病药;氯丙嗪;;CYP2D6基因多态性对氯丙嗪的代谢有什么影响?

;丙咪嗪及其代谢产物地昔帕明的血药浓度与临床疗效有直接关系。

苯妥英钠可诱导肝药酶，加速多种药物代谢，使其药效降低。

丙泊酚输注综合征（PIS）

研究表明，两者总浓度至少在150ng/ml以上才能产生疗效。

该稀释液在6小时内是稳定的。

丙泊酚有剂量依赖性抗惊厥作用。

注意：剂量加大的心脏毒性。

2、结核三联用药（异烟肼、利福平、乙胺丁醇）可使地西泮的清除率增加，因利福平是肝药酶诱导剂。

3、代谢肝脏代谢

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3、高效液相色谱法可同时测多种抗癫痫药物。

4．丙泊酚注射液若与其它可能会引起心动过缓的药物合用时应该考虑静脉给予抗胆碱能药物。

1、吸收口服或肌注。

携带有CYP2D6代谢增强等位基因的患者，会更快速地代谢药物，使血药浓度下降过快而不能达到理想的治疗效果。

2、呼吸系统:对呼吸有明显抑制作用，持续30～60s。

1、CYP酶抑制剂与地西泮合用，可使地西泮t1/2增加，血浆清除率降低。

诱导时的副作用是呼吸与循环抑制。

起效快,作用时间短:以2.

1、中枢神经系统:起效迅速、诱导平稳、无肌肉不自主运动、咳嗽、呃逆等副作用，苏醒快而完全，没有兴奋现象。

治疗浓度10-20微克/毫升，血药浓度＞40微克/毫升发生中毒，致死浓度＞100微克/毫升。

4、其他影响:对肝、肾功能及肾上腺皮质功能无影响。

稀释液应无菌制备，给药前配制。

3、高效液相色谱法可同时测多种抗癫痫药物。

二室模型t1/2为20-80小时。

1、本身为肝药酶诱导剂，长期用可产生耐受性。

卡马西平具有CYP酶诱导作用。

2、呼吸系统:对呼吸有明显抑制作用，持续30～60s。

输注速率应根据所需要的镇静深度进行调节，通常0.

第十九章中枢神经系统药物的药物代谢动力学文档ppt;第五节全身麻醉药;丙泊酚注射液;【作用机制】;【药理作用】;【药理作用】;【药理作用】;【临床应用】;ICU镇静;麻醉诱导用药;丙泊酚(propofol）;丙泊酚(propofol）;作用特点;给药方式;给药方