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药物化学试题库

一、名词解释

1、Prodrug（p489）：前体药物，将药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后得药物称作前体药物，简称前药。（p489）

2、Softdrug：软药，体内有一定生物活性，容易代谢失活得药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定得代谢途径与可以控制得速率分解、失活并排出体外，从而避免药物得蓄积毒性。这类药物称为“软药”。

3、Leadcompound（p484）：先导化合物，又称原型药，就是指通过各种途径与方法得到得具有独特结构且具有一定生物活性得化合物。

4、Pharmacophoricconformation（p482）：药效构象，它就是当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补结合时得构象，药效构象并不一定就是药物得优势构象。

5、抗代谢学说：所谓代谢拮抗就就是根据相关联物质可能具有相反作用得理论，设计与生物体内基本代谢物得结构，有某种程度相似得化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子得合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。

6、Bioisosters（p488）：生物电子等排体,具有相似得物理及化学性质得基团或分子会产生大致相似或相关得或相反得生物活性。分子或基团得外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子得形状或大小相似时，都可以认为就是生物电子等排体。

7、Structurallyspecificdrugs（p478）：结构特异性药物，药物得作用与体内特定受体或酶得相互作用有关。其活性与化学结构得关系密切。药物结构微小得变化则会导致生物活性得变化。

8、Structurallynonspecificdrugs（p478）：结构非特异性药物，药理作用与化学结构类型得关系较少，主要受药物理化性质影响得药物。

9、脂水分配系数P（p476）：P=Co/Cw化合物在互不相溶体系中分配平衡后，有机相得浓度与水相中得浓度得比值。

10、前药原理：用化学方法将有活性得原药转变成无活性得衍生物，在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥药效。（p489）

11、经典得电子等排体（p488）：就是指外层电子数相同得原子或基团以及环等价体。

生物电子等排体原理：在基本结构得可变部位，以电子等排体相互置换，对药物进行结构改造。

12、“me-too”drug:“me-too”药物,特指具有自己知识产权得药物，其药效与同类得突破性得药物相当，这种旨在避开专利药物得知识产权得新药研究，大都以现有得药物为先导物进行研究。

13、挛药（Twin?Drug）：将两个相同或不同得先导化合物或药物经共价键连接，缀合成得新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用，增强活性或产生新得药理活性，或者提高作用得选择性。常常应用拼合原理进行孪药设计，经拼合原理设计得孪药，实际上也就是一种前药。

14、生物烷化剂(p258)：就是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其她具有活泼得亲电性基团得化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子得基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂得一类药物。

二、请写出下列药物得化学结构与主要药理作用（具体得药物以提纲为准）。

1、地西泮2、奥沙西泮3、异戊巴比妥4、苯妥英钠5、盐酸哌替啶6、肾上腺素7、盐酸普萘洛尔8、普鲁卡因9、麻黄碱10、硝苯吡啶11、卡托普利12、利多卡因13、雷尼替丁14、奥美拉唑15、对乙酰氨基酚16、布洛芬17、氟尿嘧啶18、Cisplatin19、青霉素钠20、阿莫西林21、头孢氨苄22、盐酸环丙沙星23、左氧氟沙星24、雌二醇25、醋酸地塞米松26、VitaminC27、吗啡28、硫酸阿托品29、阿司匹林30、环磷酰胺31、萘普生32、纳洛酮33、头孢噻肟钠34、甲氧苄啶

参考答案：（化学结构这里略）

1、地西泮，镇静催眠药（抗焦虑，p20）2、奥沙西泮，镇静催眠药（抗焦虑，p14）

3、异戊巴比妥，镇静、催眠、抗惊厥（p26）4、苯妥英钠，治疗癫痫（p31）

5、盐酸哌替啶，合成镇痛药（p67）6、肾上腺素，用于过敏性休克，心脏骤停，支气管哮喘（p110）7、盐酸普萘洛尔，治疗心律失常、心绞痛、高血压（