第6章 胆碱受体激动药_课件.ppt

第六章胆碱受体激动药

(cholinoceptoragonists);第六章胆碱受体激动药

(cholinoceptoragonists)

;第六章胆碱受体激动药(cholinoceptoragonists);一、M胆碱受体激动药

;由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。

[药理作用]

ACh可直接激动M受体和N受体，兼有M样作用和N样作用。

1．M样作用：静脉注射小剂量ACh即能激动M受体，产生以下作用：

抑制循环：心率减慢，心肌收缩力减弱，血管扩张，血压降低；

兴奋平滑肌：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩；

瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩；

腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的分泌增加。

;乙酰胆碱作用于细胞膜M受体;2．N样作用：剂量稍大时，ACh除激动M受体外，还能激动N受体（Nl，N2），产生N样效应：

Nl植物神经节兴奋

N2骨骼肌收缩。;N受体（Nicotinicacetylcholinereceptor);卡巴胆碱(carbachol)

卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。

醋甲胆碱(methacholine)

药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。

;贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）

药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退症等。

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胆碱脂类药物药理特性比较

药物对AchE阿托品M样作用N样作用

敏感性拮抗作用心血管胃肠道膀胱眼

Ach+++++++++++++++

卡巴胆碱-+++++++++++++

醋甲胆碱++++++++++++++

贝胆碱-+++±++++++++-

;(二)、生物碱类(M受体激动药)

毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)

[药理作用]

作用机??：选择性(直接)激动M受体，产

生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，

对心血管的影响小。

;1.对眼睛的作用

(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。

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(2)降低眼内压

房水产生及回流

;;第6章胆碱受体激动药_1;(3)调节痉挛

睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。

睫状肌

悬韧带

;;2.对腺体作用

皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。

[临床应用]

1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。

特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。

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闭角型(angle-closureglauconma充血

性青光眼)：前房角间隙狭窄。

青光眼

开角型(open-closureglauconma单纯性

青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。

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2.虹膜炎

与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘