Methiothepin-Metitepine-生命科学试剂-MCE.pdf

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Hotline:400-820-3792

Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

Methiothepin

Cat.No.:HY-111491

CASNo.:20229-30-5

Synonyms:Metitepine;Ro8-6837

分⼦式:C₂₀H₂₄N₂S₂

分⼦量:356.55

作⽤靶点:5-HTReceptor

作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性Methiothepinisa5-HTreceptorantagonist,withpKdsof7.10,7.28,7.56,and6.99for5-HT1A,5HT1B,

5HT1C,5HT1D[1].MethiothepinmesylatealsoshowspKdsof7.0,7.8,8.74,and8.99for5-HT5A,5-HT5B,5-

HT6,and5-HT7,respectively[2].Methiothepinexhibitshighaffinityat5-HT2A,5HT2B,and5HT2Cwith

pKisof8.50,8.68,and8.35,respectively[3].

IC50TargetpKd:7.10(5-HT1A),7.28(5HT1B),7.56(5HT1C),6.99(5HT1D)[1],7.0(5-HT5A),7.8(5-HT5B),8.74(5-

HT6),8.99(5-HT7)[3]

pKi:8.50(5-HT2A),8.68(5-HT2B),8.35(5-HT2C)[2]

体外研究Methiothepinisa5-HTreceptorantagonist,withpKdsof7.10,7.28,7.56,and6.99for5-HT1A,5HT1B,

5HT1C,5HT1D[1].MethiothepinmesylatealsoshowspKdsof7.0,7.8,8.74,and8.99for5-HT5A,5-HT5B,

5-HT6,and5-HT7,respectively[2].Methiothepinexhib

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