项目可行性调研报告-多尼培南 .pdf

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LeadingpharmGroupDoripenem

新领先医药科技项目

名称中文名多尼培南通用名Doripenem

首次上市时间日本2005年9月上市剂型及规格注射用，0.25g，0.5g

上市公司日本盐野义公司上市国家日本

申报类别3.1类申报

进口情况未在我国进口

适应症碳青酶烯类新广谱抗生素，抗细菌感染

一、多尼培南的药理作用及临床评价：

多尼培南（Doripenem）为日本盐也义公司开发的碳青酶烯类新广谱抗生素，

具有抗菌谱广、对绝大多数β-内酰胺酶稳定的特点。

多尼培南的抗菌机理与其他β-内酰胺抗生素相同，通过与细菌青霉素结合蛋

白（penicillinbindingproteins,PBPs）结合抑制细菌细胞壁合成。本品与S.aureus、

E.coli、P.aeruginosa及其他敏感菌PBPs具有极高的亲和力。多尼培南对绝大

多数β-内酰胺酶稳定，包括青霉素酶、头孢菌素酶以及超广谱β-内酰胺酶

（ESBLs）。多尼培南对人脱氢肽酶（DHP-1）稳定，在体内不被DHP-1水解，

可单独使用。

多尼培南对厌氧或需氧的革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有强大的抗菌活

性。总体上多尼培南的抗菌活性与伊米培南、美罗培南以及ertapenem相当。但

多尼培南对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌以及耐青霉素的肺炎链球菌的活性明

显强于美罗培南。体外研究显示：多尼培南对耐甲氧西林葡萄球菌和链球菌的活

性与伊米培南相当，MIC90值为0.5mg/ml或更低；对肠杆菌、嗜血流感杆菌以

及Moraxellacatarrhalis菌科细菌具有很高的活性，MIC90值为0.032~0.5mg/ml；

对伊米培南耐药Pseudomonasaeruginosa菌也有较好的抗菌作用，MIC90值为

8mg/ml，强于meropenem,biapenem,cefpirome,andceftazidime；多尼培南对

ceftazidime-,ciprofloxacin-,andgentamicin耐药菌也有很好的抗菌效果。多尼培南

对临床分离的常见妇科及产科感染细菌有很好的抗菌作用，MIC50和MIC90分

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别为0.25和1mg/ml，对这些细菌子宫感染的大鼠具有良好的治疗作用，提示多

尼培南应用于临床妇科及产科的前景。

二、市场前景：

据估计，全球医院抗生素市场每年超过80亿美元，而全球每年碳青酶烯类

抗生素的市场价值接近10亿美元，碳青酶烯类药物在抗菌药物市场中的份额还

在不断增加。根据市场对安全、高效、广谱抗生素用于重症感染以及耐药菌感染

的需求，到2006年，碳青酶烯类药物的市场将增加50%。因此碳青酶烯类药物

的开发成为抗感染药物的开发热点。

随着碳青酶烯类抗生素的应用增多，其细菌耐药的情况也随之产生，特别

是在日本情况日趋严重；并且由于第一代碳青酶烯药物在体内易被DHP-1水解，

因此需要与DHP-1抑制剂联合使用才能有效发挥作用。药物作用肌理研究表明

碳青酶烯类药物通过与PBPs结合发挥抗菌作用。因此寻找新的、具有高PBPs

亲和力以及DHP-1抗性的碳青酶烯化合物成为该类药物开发的重点。而多尼培

南正好具有PBPSs亲和力强、抗菌活性高、对DHP-1稳定的特点，因此推测多

尼培南具有良好的临床应用价值和市场前景。

在我国，在国家经济贸易委员会统计年报数据中，碳青霉烯类抗生素由于

在我国应用时间较短，所以产能产量数据不能详细统计到，但是通过国内医院近

几年的用药情况亦可推知，碳青霉烯类抗生素的发展势头迅猛，其购药金额不仅

呈直线递增趋势，