局部麻醉药(口腔科临床用药课件).pptx

局部麻醉药

《口腔临床药物学》

口腔科主要用药

1.舒适化口腔治疗药物(局麻药、镇痛药和镇静药)

2.口腔感染性疾病治疗药物(抗菌药、激素类药物、消毒防腐药、维生素类药物)

3.口腔黏膜病治疗药物(激素类药物、免疫抑制剂、维生素及微量元素)

4.其他口腔疾病用药(颌面神经疾病用药，颞下颌关节紊乱病用药)

局部麻醉药

常用局麻药的药理作用、适应征、不良反应和注意事

项。

3.了解：局部麻醉药作用机制及分类。

目的要求

1.掌握：

合理应用局部麻醉药物的原则。

2.熟悉：

概述

巴比妥类：硫喷妥钠等

苯甲酸酯类：盐酸普鲁卡因、丁卡因

酰胺类：盐酸利多卡因、布比卡因、阿替卡因、甲哌卡因

氨基酮类：达克罗宁

氨基醚类：普莫卡因

氨基甲酸酯类：卡比佐卡因

全身麻醉药

麻醉药

局部麻醉药

吸入麻醉药：

氟烷、乙醚等

非巴比妥类：盐酸氯胺酮等

麻醉药的类型

静脉麻醉药

简称局麻药，是一类能选择性地阻断外周神经末梢

与神经干冲动发生和传导的药物，使用药部位的痛觉暂时消失，以便接受手术。局麻作用消失后，对神经无伤

害作用。

特点

随药物作用消失，外周神经功能也即刻恢复

局部麻醉药(localanaesthetics)

最早使用的从古柯树叶中提取的生物碱类局

麻药：可卡因。其选择性差，毒性大、有成瘾性

等。古柯树叶

1532年人们知道秘鲁人通过咀嚼古柯树叶来止痛

一、局部麻醉药的发展

一、局部麻醉药的发展

构效关系研究证明：

去除氮上甲基，去除甲氧羰基，打开四氢吡咯环，仍可保留局麻作用。苯甲酸酯基为活性必需部分。人工合成的局麻药，如苯佐卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因，延用至今。

O

OO

CH₃

N

吡咯环

CH₃

N工

一、局部麻醉药的发展

1884年首次将可卡因用于眼科手术局部麻醉

1940s

利多甲哌丙胺阿替

卡因卡因卡因卡因….

普鲁卡因

1904

可卡因

1860

酯类

酰胺类

一、局部麻醉药的发展以前拔牙

一、局部麻醉药的发展

局部麻醉是拔牙和现代外科技术发展的里程碑

开放

物

药物

药物

阻断产生动作电位

阻滞神经元的电压门控钠离子通道功能

关闭

刺激

二、局部麻醉药的作用原理

开放

将药液注射到神经干或

神经丛周围，使该神经

所分布的区域麻醉(利多卡因、布比卡因)

传导麻醉

V工

将药液注入腰椎蛛网膜下腔(腰麻)

将药液注入在手术

视野周围(普鲁卡因、利多卡因)

局部麻

将药液注入

将药液涂或喷洒在粘膜的表

面(丁卡因)

硬膜外腔

使膜外麻醉

硬眷膜蛛网膜

脊髓

局麻药给药途径示意图

株网膜下腔麻醉

表面麻醉

浸润麻醉

四、局部麻醉药的分类

酯类丁卡因、普鲁卡因

在体内大部分在血浆中酯酶中水解，可能产生半抗原引起过敏

全部在肝内代谢，代谢产物无明显药理作用

利多卡因、甲哌卡因、阿替卡因、布比卡因

芳香基中间链一氨基链

按结构分类

胆碱酯酶

c=0

十

H

N

N

作用特点

穿透力弱，

不能用于表面麻醉

局麻作用比普鲁卡因强2倍，毒性小，作用迅速持久，

用于各种手术麻醉

局麻作用比普鲁卡因强5~10倍,穿透力强，但毒性也大，作用迅速。主要用于黏膜麻醉

作用比普鲁卡因强3倍，

可用于浸润麻醉及表面麻醉

局麻作用较普鲁卡因强，毒性也比普鲁卡因大，可用于浸润麻醉及表面麻醉

药物名称

普鲁卡因

氯普鲁卡因

丁卡因

布他卡因

氨基侧链的变化

碳链的改变

羧酸酯的改变

O

o

N

O

N、

O

0

N

s

药物结构CH₃结构变化

CH₃

O

H₂N

硫卡因

H₂N

(一)苯甲酸酯类(酯类)

CH₃

N、

CH₃

CH₃

CH₃

CH₃

CHs

H₂N

H₂N

H₃C

苯环取代基增加

CH₃

NCH₃

o

o

CI

作用特点

利多卡因的作用比普鲁卡因强2倍，作用时间延长1倍1-2h。还具有抗心律失常作用

为长效局麻药，局麻作用比利多卡因强4~5倍，作用持续时间长3.5-5h,较安全。

为中效局麻药，局麻作用比

强，作用持续时间2h,毒性

小

为中效局麻药，局麻作用比强，作用持续时间长2-4h,毒性小，便于在术中追加使

用

结构变化

普鲁卡因的酯键变酰胺键并倒置

侧链为N-取代的丁基哌啶

侧链为N-取代的甲基哌啶

结构变化比较大

CH₃

甲