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恶唑类化合物的合成方法
综述
Preparedon22November2020
第一章：恶唑类化合物的合成方法综述
1.引言：
含有两个杂原子且其中一个杂原子为N的五元环体系叫唑,数目很多。根据杂原子在
环中位置不同,有可分为1，2-唑和1，3-唑。五元环中杂原子为N、O的化合物是恶唑类
化合物，其种类较多，有恶唑(1)、恶唑啉(2)、恶唑烷(3)、恶唑酮、苯并恶唑(4)等。
[1]
恶唑类化合物是一类重要的杂环化合物，一些具有恶唑环的化合物具有生物活性。
[2]
例如2-氨基恶唑具有杀真菌、抗菌、抗病毒作用。同时它们在中间体、药物合成中也具
[345][6]
有广泛的用途，，。分子结构中含有恶唑环的聚苯并恶唑（5）是耐高温的高聚物。
恶唑（1）是1，3位含有O、N原子的五元环,为有像吡啶一样气味且易溶于水的液
体，是非常稳定的化合物，它在热的强酸中很稳定，不发生自身氧化反应，不参与任何
的正常的生物化学过程。其二氢和四氢杂环化合物叫做恶唑啉或4,5－二氢唑啉（2）和
恶唑烷或四氢恶唑啉（3）。
[1]
虽然恶唑环这个名称还是Hantzsch在1887年确定的，但一向没有人作过大量深入
的研究，因为这个环系不常见于天然产物中，而且制备也相当困难。直到青霉素的出
现，才推动了恶唑的研究。青霉素本身虽没有恶唑环，但它最初是疑为是属于这个环系
的。青霉素实际含有一个噻唑环，而恶唑是噻唑的氧的类似物。因为青霉素是一个很重
要的药品，研究的范围也由噻唑推广到了恶唑。下面我们就将恶唑类化合物的合成方法
进行综述。
2.合成方法
恶唑类化合物可由提供N，O原子的化合物来合成。
法合成恶唑环
1947年由Cornforth等人首次合成第一个含有恶唑环的化合物[7]
。其过程如下：
[7]
据此设计合成恶唑-4-羧酸乙酯的路线如下。
.碱催化酰氨基磺酰烯关环合成法
[8]
用3-酰氨基-2-碘-1-苯磺酰烯在碱催化下关环可得到恶唑化合物。
.由西佛碱氧化法合成
在温和的反应条件下，用二醋酸碘苯作氧化剂可以以良好产率将西佛碱氧化生成2-
[9]
芳基-5-甲氧基恶唑化合物。
下表为相同合成反应所对应的反应物、生成物与产率：
表1
用α-酰胺基羰基化合物脱水环合合成
α-酰胺基羰基化合物脱水环化是恶唑的重要合成方法。
2.4.1.Robinson-Gabriel法合成
[10]
Robinson-Gabriel法是合成恶唑的一种典型方法，将α-酰胺基取代的酮由H2SO4
或PO、SOCl、PCl等脱水剂处理，环合而成恶唑环（α-酰胺基取代的酮经过酮肟还
2525
18O表明恶唑中的氧来自酰胺基[11]
原、酰化来制备），通过示踪原子。
O
O
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