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药用高分子材料;而合成高分子应用于生物医药领域最早是在20世
纪40年代。在医药上早期使用的都是天然高分子化合
物,如树胶、动物胶、淀粉、葡萄糖、甚至动物的尸
体等。如今,尽管天然高分子药物在医药中仍占有一
定的地位,但以合成高分子化合物取而代之已成为一
种不可扭转的趋势,尤其是与纳米技术相结合的药用
高分子的发展更是迅速。
;近一个多世纪以来,通过有机合成的方法获得了
大量的低分子药物,为推动全球医疗事业起了巨大的
作用,在医学史上有着不可磨灭的贡献。但是,低分
子药物却具有很大的局限性。
⑴存在着很大的副作用;;⑵低分子药物在生物体内新陈代谢速度快,半衰期
短,易排泄,在发病期间要频繁进药。过高的药
剂浓度常常带来过敏、急性中毒和其他副作用。
⑶低分子药物对进入体内指定的部位缺乏选择性,
这也是使进药剂量增多、疗效较低的原因之一。;高分子药物具有低毒、高效、缓释和长效等特点。
与生物体的相容性好,停留时间长。还可通过单体的
选择和共聚组分的变化,调节药物的释放速率,达到
提高药物的活性、降低毒性和副作用的目的。进入人
体后,可有效地到达症患部位。;合成高分子药物的出现,不仅改进了某些传统药
物的不足之外,而且大大丰富了药物的品种,为攻克
那些严重威胁人类健康的疾病提供了新的手段。因此
以合成高分子药物取代或补充传统的低分子药物,已
成为药物学发展的重要方向之一。
;1.2药用高分子的类型和基本性能
药用高分子的定义和类型
药用高分子指的是药品生产和制造加工过程中使
用的高分子材料,包括作为药物制剂成分之一的药用
辅料与高分子药物,以及与药物接触的包装贮运高分
子材料。;药用辅料是指在药剂制品加工时所用的及为改善
药物使用性能而采用的高分子材料,例如稀释剂、润
滑剂、粘合剂、崩解剂、糖包衣等。
药用辅助材料本身并不具有药理作用,只是在药
品的制造和使用中起从属或辅助的作用。;而高分子药物则不同,它依靠连接在聚合物分
子链上的药理活性基团或高分子本身的药理作用,
进入人体后,能与肌体组织发生生理反应,从而产
生医疗效果或预防性效果。;除了上述两类药用高分子材料外,近年来还逐渐形成了介
于这二者之间的一类处于过渡态的高分子化合物。这类材料虽
然本身不具有药理作用,但由于它的使用和存在,却延长了药
物的效用,为药物的长效化、低毒化提供帮助。例如用于药物
控制释放的高分子材料。;药用高分子材料必须具备的性能:
材料本身纯度要高,其中不应包含催化剂、添加剂以及单
体等杂质,材料本身及其分解产物应无毒,不会引起炎症
和组织变异性,无致癌性;
(2)作为口服药物与制剂用高分子材料可以是不被人体消化吸
收的惰性材料,最好具有生物可降解性,以便高分子残基
能通过排泄系统排除体外。;(3)对于导入方式进入循环系统的药物-体内包埋以及注射用
药物的载体或者是高分子药物,由于会进入血液系统,故
要求是水溶性或亲水性的、生物可降解的、能被人体吸收
或排出体外、具有抗凝血性并且不会引起血栓的高分子材
料,作为体内包埋药物的载体还应有一定的持久性;
(4)材料能经受消毒处理;;(5)作为高分子药物,使之能在体内水解为具有活性的基团;
(6)适宜的载药能力和载药后适宜的释药能力;
(7)作为药品包装贮运用的高分子材料,在保证对人体无毒害
的前提下,重要的是它的物理和机械性能,如材料的强度、
气密性、透明性等。;药用高分子;药用高分子;如聚乙二醇具有保护胶体效应和出色的溶解作用,
作为悬浮稳定剂或者溶剂对很多药物都具有溶解能力。
但是由于它和氧的强力结合,又阻止了药物在组织内
的分配,降低了药效。;3、高分子药物
一些水溶性高分子材料本身具有药理作用,可直
接作药物使用,这就是高分子药物。
按分子结构和制剂的形式,它可分为三大类:
(a)高分子化的低分子药物
这类高分子药物亦称高分子载体药物,其药效部
分是低分子药物,以某种化学方式连接在高分子链上。;(b)本身具有药理活性的高分子药物
这类药物只有整个高分子链才显示出医药活性。
(c)物理包埋的低分子药物
这类药物中,起药理活性作用的是低分子药物,
它们以物理的方式被包裹在高分子膜中,并通过高分
子材料逐渐释放。典型代表为药物微胶囊。;高分子药物应具备的基本性能
(1)高分子药
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