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中药经皮给药及透皮吸收研究进展

刘斌;王红;韩俊泉;曲鹏飞;郭林;王天麟

【摘要】中药透皮给药对很多疾病的治疗显示出很好的疗效。这些研究成果对中

药透皮吸收制剂的开发和研制，有重要参考价值，本文是通过对中药经皮给药途径、

机制及常用促透方法，为中药透皮吸收制剂的进一步开发应用提供了思路和方法。

【期刊名称】《中国中西医结合外科杂志》

【年(卷),期】2012(000)006

【总页数】3页(P641-643)

【关键词】中药;经皮给药系统;透皮吸收

【作者】刘斌;王红;韩俊泉;曲鹏飞;郭林;王天麟

【作者单位】天津中医药大学第二附属医院外1科天津300150;天津中医药大学

第二附属医院外1科天津300150;天津中医药大学第二附属医院外1科天津

300150;天津中医药大学第二附属医院外1科天津300150;天津中医药大学;天津

中医药大学

【正文语种】中文

【中图分类】R285.6

经皮给药系统（transdermdeliverysystem，TDS）系指皮肤贴敷方式用药，药

物以一定的速率通过皮肤，经毛细血管吸收进入体循环产生药效[1]，亦称透皮给

药方法。近年来，中草药因资源丰富，毒副作用小等优点，成为TDS研究的一个

重要领域，现通过对近年来的相关研究进行分析,将中药经皮给药的研究综述如下。

1.1物理方法促进中药透皮吸收的物理方法有：

1.1.1离子导入法通过改变皮肤的分子排列，使皮肤的渗透性发生变化，皮肤角质

层随之形成孔道，由此增加肽类和蛋白质分子的透皮量。主要通过电斥、电渗作用

和电流诱导，引起角质层结构紊乱等，使皮肤通透性增加。王双侠等[1]利用水平

双室扩散池的方法，考察了离子导入法，证明离子导入法有明显的透皮作用。

1.1.2超声法利用压电晶体接交流电发生振动，促进药位的透皮吸收。该法最大特

点，是在短时间内即可增加药物的透皮吸收。超声法对水溶性药物，尤其对蛋白质、

肽类药物的促透效果特别明显。李小晶等[2]的结论是，治疗的超声波能促进大分

子物质透过生物膜，而透过量的多少与超声的功力成正比。

1.1.3电致孔法利用瞬时高电压脉冲电场，使细胞膜等脂质双分子层形成瞬时而可

逆的亲水性孔道，从而增加细胞膜的渗透性。电压越大，形成的孔道数量越多，药

物透皮量越大。脉冲数和脉冲时间增加，则药物累积渗透量增大。电致孔不仅能促

进离子型药物和中性分子的透皮吸收，还特别适于大分子药物的经皮给药。郝保华

等[3]的研究说明电致孔技术能够使药物在皮肤中形成药物储库而维持血药浓度。

因此电致孔技术与被动扩散比较能够提高透皮给药的生物利用度。

1.1.4加热法是对局部皮肤进行脉冲加热，从而在角质层中形成水性通道。加热法

也是能有效促进药物透皮吸收的方法。

1.1.5微针微针包括实心或中空的微针做微针阵列，插入皮肤后可产生数百条微通

道，这些通道穿越了角质层，可有效降低皮肤的屏障作用。虽然微针插入皮肤后诱

导了微通道，但不会触及皮肤深部的神经，使用时不产生疼痛感。1998年，

Prausnitz等首次将微针用于透皮给药领域。近年来，随着微纳制造技术的进步，

微针的构建及其在透皮给药领域的研究发展迅速，已有相关产品进入临床研究阶段。

Matriano等[4]研究了经由微针处理后的皮肤，发现了胰岛素和牛血清蛋白等分子

大小的在100nm左右的化合物也能透过皮肤。

1.1.6超速微粉注射超速微粉注射系统经皮给药技术，是利用N2的超高速流体通

过对固体粒子进行加速，将微粉化的药物以无针、无痛形式高速透过角质层释放到

表皮和真皮表面，经皮注入人体的方式[5]。

1.1.7电极扫描系统电极扫描系统(electrodescanningsystem，ESS)是药物在电

场作用下流向皮肤，药物会在贴片与皮肤的界面保持过饱和状态，使药物有最大的

输入。通过调节电场的大小和方向，可控制药物的输入。甚至还可将电场方向反转，

使药物的流向反转，将药物从皮肤内导出，这对于临床诊断和临床血药浓度监控很

有意义[6]。

1.1.8激光利用激光冲击靶物质形成的光机械波对皮肤造成的冲击，其产生的能量

融蚀或者剥蚀角质层，可以促进大分子药物的透皮吸收。由于该方法可以精确地控

制角质层的剥蚀，并且对角质层的融蚀是可以恢复的，因而也是一种较好的促进药

物透皮吸收的方法。王小平等[7]的理论，超激光联合芬太尼透皮贴剂可明显提高

老年带状疱疹合并糖尿病的显效率,既发挥了芬太尼透皮贴剂长效、强效快速镇痛、

使用方便的长处,又发挥