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药理广医重点

总论

第一章续论?

掌握药理学、药物的概念；认识药物与毒物的关系

药物drug：是指能影响和调节机体的生化过程、生理功能及病理状态，并用于预防、诊断、治疗疾病或调节生育的物质。

药物：药物是指能够用于治疗、预防或诊断疾病以及对机体的生理功能产生影响的物质。

药品：用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应证或功能主治、用法和用量地物质。

毒物：能够对机体生理功能产生影响，损害人体健康的化学物质。

药物与毒物无本质区别与严格界限，仅存在剂量的差别

毒理学(toxicology)：研究药物对机体伤害作用的学科。

药理学(pharmacology)：是研究药物(drug)与机体(organisms)（包括人体、动物、病原体）之间相互作用及作用规律的学科。其研究内容包括药物效应动力学和药物代谢动力学。

机体的内涵(organisms)

人体

病原微生物

人体、病原体、抗菌药物三者间关系

人体为三者中最重要

药物效应动力学（pharmacodynamics，PD）简称药效学：研究药物对机体的作用及其规律等。

药物代谢动力学（pharmacokinetics,PK），简称药动学。研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、转化及排泄过程，特别是研究血浆药物浓度随时间而变化的规律。

新药：未在中国境内外上市销售地药品。新药的研究分为临床前研究和临床研究。

了解

药理学的性质

Pharmacologymaybedefinedasthestudyoftheinteractionofdrugsandorganismsandconsistsoftwobasicaspects,pharmacodynamicsandpharmacokinetics.

药理学可以定义为对药物与生物体相互作用的研究，它包括两个基本方面，药效学和药代动力学。

药效学包括药理作用、作用机制、临床应用、不良反应、药物间相互影响

药动学包括药物间影响、体内过程、时量关系、消除动力学与参数、稳态血药浓度

药理学研究任务

阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；

研究开发新药，发现药物新用途；

为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。

药理学研究方法

实验对象

体内试验（invivo)animals、people

体外试验（invitro)cell、bacteria、virus、organ

按层次

分子水平：

细胞水平：

组织或器官水平：

整体水平：有清醒动物和麻醉动物

人体研究：

按测定方法：（自学）

行为学方法：

电生理学方法：

形态学方法：

生物学鉴定方法：

生物化学方法：

分子生物学方法：

实验设计原则(principlesofexperimentaldesigns)

随机（randomization)

对照（Comparison/control）

重复（replication)

总论第二章药物代谢动力学?

掌握药物代谢动力学、吸收、分布、代谢、排泄及主要药动学参数的概念。掌握一级动力学、零级动力学的特点。掌握药物主动转运、被动转运的特点。熟悉血浆蛋白结合率及肝药酶变化的临床意义。

概念

药物代谢动力学（pharmacokinetics,PK），简称药动学。研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、转化及排泄过程，特别是研究血浆药物浓度随时间而变化的规律。

吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。

分布：药物吸收以后从血液循环到达机体各器官和组织的过程。

代谢/生物转化：药物经吸收后在体内经酶或其他作用发生化学反应，导致药物化学结构上的变化

排泄：药物以原型或代谢产物由不同途径排出体外的过程。

首关消除：从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢，从而使进入全身血液循环内的有效药物减少的现象。

肠肝循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄，部分经胆汁排入肠腔的药物可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。

表观分布体积：当血浆和组织内药物分布达到平衡时，体内药物按血浆浓度在体内分布所需的体液容积。

血药稳态浓度Css：给药的速率与消除速率达到平衡的血药浓度，临床中多数药物通过重复给药达到。

一级动力学消除：体内药物按恒定比例消除，单位时间内消除量与血浆药物浓度成正比

生物利用度：经任何给药途径，药物制剂实际被吸收进入血液循环的药量所给总药量的百分率。

半衰期：血浆药物浓度下降一半所需时间

药物分子的跨膜转运

药物分子的跨膜转运

载体转运有选择性、饱和性、竞争性

被动