海南捕鸟蛛毒素突变体 hntxm的合成与活性检测.docx

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海南捕鸟蛛毒素-Ⅲ突变体HNTX-M的合成与活性检测

摘要

疼痛是人体针对外界环境发生变化或者机体受到损伤后所发生的一种生理反应，而传统的镇痛药物具有成瘾性强、副作用大、作用时间不够持久等缺点。电压门控性钠通道Nav1.7是一种广泛分布于细胞表面的跨膜糖蛋白，是新型镇痛药研究的重要靶点之一。针对Nav1.7进行新型抑制剂筛选及现有抑制剂优化改造是目前疼痛领域研究的热点及重点。

HNTX-Ⅲ是从海南捕鸟蛛毒液中分离纯化的TTX敏感型电压门控性钠通道拮抗剂，尤其对Nav1.7最为敏感（IC50180nM）。为了获得对Nav1.7通道高选择性高活性的HNTX-Ⅲ的