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（整理）培南原料药生产GMP认证可行研究报告

培南原料药生产GMP认证可研报告

第一章总论

1．1．项目名称

比阿培南原料药生产及GMP认证

1．2．项目建设单位及项目负责人

1．3．编制项目可行性报告单位及技术负责人

编制项目可行性报告单位

项目技术负责人王震

1．4．编制依据

1．5．编制范围和内容

按化工部可研报告要求内容编制。

1．6．项目建设的必要性及意义

1．7．项目产品方案及建设规模

第二章产品市场分析及建设规模

1、产品介绍

中文名称比阿培南

英文名称Biapenem

化学名(-)-6-[(4R,5S,6S)-2-羧基-6-[(R)-1-羟基乙基]-4-甲基-7-

氧代-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-3-基]硫基-6,7-二氢-5H-吡唑[1,2-

a][1,2,4]三唑-4-鎓内盐(-)-6-[(4R,5S,6S)-2-carboxy-6-[(R)-1-

hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-l-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-3-

yl]thio-6,7-dihydro-5H-pyrazolo[1,2-a][1,2,4]triazol-4-iuminner

salt分子式C15H18N4O4S

分子量350.41

CAS120410-24-4

结构式

制剂粉针剂

规格150mg/支、300mg/支

原研单位日本Lederle公司，美国氰胺公司

类别化学药品3.1类

【适应症】碳青霉烯类抗生素，临床适用于治疗慢性支气管炎继

发感染、肺炎、肺化脓症、肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、腹膜炎及子宫

附件炎

【知识产权状况】专利及行政保护检索表明，在我国开发本品不

存在专利问题。

2、随着细菌耐药性问题的日益严重，近年来国外从典型的β-内酰

胺抗生素研究领域正向非典型的β-内酰胺抗生素研究领域转化。碳青

霉烯类抗生素药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物，具有抗菌谱广、

抗菌力强、结构简单、给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性，

疗效价格比高等优势，因而愈来愈受到各国的重视，成为竞相生产和

应用的热点药品。一些疗效好而又副作用小的研究品种不断涌现，已

应用于临床的有亚胺培南(imipenem,IPM)、美罗培南(meropenem)

以及帕尼培南(panipenem)等，经临床应用证明这些药物对各种细菌

感染疗效优异，毒副反应少。比阿培南（Biapenem）是必威体育精装版一个注

射用1β-甲基碳青霉烯类抗生素，具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点。

比阿培南对革兰阳性菌(G+)、革兰阴性菌(G-)（包括耐药的绿脓杆

菌）、厌氧菌等均具有较强的抗菌活性；对β-内酰胺酶稳定；对

DHP-1的稳定性较亚胺培南强。与其他已上市的碳青霉烯类品种相比，

比阿培南肾毒性几乎为零，具有能单独给药、并且无中枢神经系统毒

性、不会诱发癫痫发作的特点，且能用于细菌性脑膜炎的治疗。本品

最显著的特点是在

2-位S上具有双环三唑的1β-甲基碳青霉烯，构效关系表明，其侧

链季铵阳离子中心的存在是影响外膜渗透性的关键，使得本品对抑制

绿脓杆菌和厌氧菌比亚胺培南强2～4倍，抑制耐药绿脓杆菌比美罗培

南强4～8倍，对不动杆菌、厌氧菌比头孢他啶有效。临床适用于治疗

慢支炎继发感染、肺炎、肺化脓症、肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、腹膜

炎及子宫附件炎等。与已有的碳青霉烯类抗生素（如依米培南）、其

他抗生素相比，它具有下列优点：1、临床疗效高，有效率为

88.9~93.3%。高龄者的有效率为89.9%（196/218），相比于非高龄

者的有效率89.0%（178/200）并不逊色，不同症状程度中的有效率

分别为，轻症97.0%（32/33），中等症88.0%（176/200），重症

86.8%（46/53）。2、比已有的羧卞青霉素类药物抗菌力高。对于绿

脓菌的单独或复合菌感染例的临床效果为85.5%