伊鲁阿克-护航中国ALK阳性晚期NSCLC患者.pptx

伊鲁阿克护航中国ALK阳性晚期NSCLC患者2024-05-06

伊鲁阿克——新型ALK抑制剂伊鲁阿克的2/3期临床研究解读伊鲁阿克在其他方向的探索主要内容123

ALK+肺癌是NSCLC的一种特殊类型在晚期NSCLC患者中，ALK+发生率约为7%1–5全国每年约4.93w例新诊断病例6–9大约30%患者在初次诊断时存在中枢神经系统(CNS)转移13,14患者主诉症状负担重15–18癫痫发作行为改变言语障碍ALK+NSCLC患者：中位年龄52岁10–12从不吸烟或轻度吸烟1,2腺癌组织学1,2无EGFR或KRAS突变41.Hofman.Cancers2017;2.Zhu,etal.Oncotarget2017;3.Du,etal.ThoracCancer2018；4.Golding,etal.MolCancer2018;5.Petrelli,etal.PLOSONE2018;6.郑荣寿,等.中华肿瘤杂志2019；7.ShiY,etal.CancerMed2021;8.TianHX,etal.LungCancer2017;9.ZhouX,etal.CancerSci2019；10.Chia,etal.ClinEpidemiol2014;11.Camidge,etal.Lancet2012；12.SEERCancerStatFactSheetsLungandBronchusCancer；13.Johung,etal.JClinOncol2015；14.Guérin,etal.JMedEcon2014;15.ChristinaBach,etal.OncoLink2021；16.Cordes,etal.BMCCancer2014；17.Gresinger,etal.Oncotarget2018;18.Lin,etal.JThoracOncol2019.

目前我国获批7种ALKTKIs20112014201520172018201920202021202220162011-08FDA克唑替尼获批用于ALK+NSCLC2015-12FDA阿来替尼2L获批2017-05FDA塞瑞替尼1L获批2014-04FDA塞瑞替尼2L获批2017-11FDA阿来替尼1L获批2017-04FDA布格替尼2L获批2018-11FDA洛拉替尼2L获批2020-05FDA布格替尼1L获批2021-05FDA洛拉替尼1L获批2022-03NMPA恩沙替尼1L获批2020-05NMPA塞瑞替尼1L获批2021-11NMPA恩沙替尼2L获批2022-04NMPA洛拉替尼全线获批2022-03NMPA布格替尼全线获批2013-01NMPA克唑替尼获批用于ALK+NSCLC2018-05NMPA塞瑞替尼2L获批2018-08NMPA阿来替尼全线获批5种7种洛拉替尼克唑替尼阿来替尼塞瑞替尼布格替尼恩沙替06NMPA伊鲁阿克2L获批伊鲁阿克2024-01NMPA伊鲁阿克1L获批2024

伊鲁阿克简明信息通用名：伊鲁阿克曾用名：WX-0593，依鲁奥克商品名：启欣可化学式：C29H38ClN6O2P主要靶点：ALK和ROS1适应症：本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。剂型规格：片剂，30mg，60mg；白色薄膜衣片，去除包衣后呈白色或类白色给药方法：本品应口服给药，每天的用药时间大致固定。推荐剂量为每日一次，空腹或与食物同服，第1~7天每次60mg，若可以耐受，从第8天起每次180mg。化学结构式分子量：569.082023-06伊鲁阿克首次获批上市，获得二线适应症伊鲁阿克也成为ALKTKI新命名机制下，首个获批上市的药物2024-01伊鲁阿克获批用于局晚期/晚期ALK阳性NSCLC（新增一线适应症）

伊鲁阿克——齐鲁自主研发的新一代ALKTKI伊鲁阿克化学结构1ALKTKI开发均针对ALK激酶区域进行抑制，而苯胺嘧啶是开发激酶抑制剂的重要基团。伊鲁阿克在双苯胺嘧啶骨架基础上，经过4项关键优化，提高了对ALK及各耐药突变的抑制能力，同时兼具良好的选择性，对ALK以外其他激酶无明显抑制活性。LiuX,etal.BioorgMedChemLett.2022Jun15;66:128730.KalogirouAS,EastMP,LaitinenT,etal.Molecul