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依帕司他原料药的合成及工艺优化

摘要

目的:合成依帕司他，并对合成工艺进行适当的改进。方法:以3-羧甲基绕丹宁和α-甲基肉桂醛为起始原料，然后在N，N-二甲基甲酰胺、乙酸铵的作用下发生缩合反应制得依帕司他粗品，再用1，4-二氧六环和甲醇将粗品溶解，经过回流、过滤、冷却析晶后得到依帕司他精品。结果:利用上述合成方法，成功制得目标化合物，收率为75.36%，纯度为99.80%。结论：该合成工艺反应条件温和、生产成本低、操作简单、污染小、收率高、适宜中试放大以及工业化生产。

关键词:依帕司他；3-羧甲基绕丹宁；合成；工艺优化

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