药剂学液体制剂考点归纳.doc

第九章液体制剂

第一节概述

液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。药物以分子状态分散在介质中，可形成均匀分散的液体制剂，制剂处于稳定状态如溶液剂、高分子溶液剂。药物以微粒状态分散在介质中，则形成非均匀分散的液体制剂，这种状态的液体制剂处于物理不稳定的状态，如胶溶剂、乳剂、混悬剂。液体制剂品种多，临床应用广泛，在药剂学中占有重要地位，下面分别予以介绍。

一、液体制剂的特点和质量要求

（一）液体制剂的特点

在液体制剂中，药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速发挥药效；给药途径广泛，可以内服，服用方便，易于分剂量，特别适用于婴幼儿和老年患者；也可以外用，如用于皮肤、黏膜和人体腔道等；能减少某些药物的刺激性，有些固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用。制成液体制剂通过调整制剂浓度而减少刺激性；某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。

但液体制剂药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便；水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。

（二）液体制剂的质量要求

均匀相液体制剂应是澄明溶液；非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀，液体制剂浓度应准确；口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；外用的液体制剂应无刺激性；液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变。

二、液体制剂的分类

（一）按分散系统分类

1.均匀相液体制剂为均匀分散体系，在外观上是澄明溶液。包括以下几类：

（1）低分子溶液剂：也称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂。

（2）高分子溶液剂：是由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。

2.非均匀相液体制剂为不稳定的多相分散体系，包括以下几种：

（1）溶胶剂：又称疏水胶体溶液。

（2）混悬剂：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。

（3）乳剂：由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。

按分散体系分类，分散微粒大小决定了分散体系的特征，见表。

分散体系中微粒大小与特征

液体类型

微粒大小

特征

溶液剂

＜1

分子或离子分散为澄明溶液，体系稳定，溶解法制备

溶胶剂

1～100

胶态分散形成多相体系，有聚结不稳定性，用胶溶法制备

混悬剂

＞500

固体微粒分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定性，分散法和凝聚法制备

乳剂

＞100

液体微粒分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定性，分散法制备

（二）按给药途径分类

液体制剂有很多给药途径，由于制剂种类和用法不同，液体制剂的给药途径可分为：

1.内服液体制剂

如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂等。

2.外用液体制剂

（1）皮肤用液体制剂：如洗剂、搽剂、涂膜剂等。

（2）五官科用液体制剂：如洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂等。

（3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。

第二节液体制剂的溶剂和附加剂

对溶液剂来说，液体药剂的溶剂就称为溶剂。对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说，液体药剂的溶剂应该称为分散介质或分散剂。在这里我们将其统称为溶剂。溶剂对药物的溶解和分散起重要作用，对液体制剂的性质、制备和质量有很大影响。此外制备液体制剂时，还可根据需要加入多种附加剂，如助溶剂、抗氧剂、甜味剂、着色剂、稳定剂、防腐剂等。

一、液体制剂常用溶剂

优良溶剂的条件是：对药物应具有较好的溶解性和分散性；溶剂的化学性质应稳定，不与药物或附加剂发生反应；不应影响药效的发挥和含量测定；溶剂应毒性小、无刺激性、无不适的臭味。但同时具备这些条件的溶剂很少，应灵活恰当选用。特别应注意混合溶剂的使用。

溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。

（一）极性溶剂

1.水是最常用溶剂，本身无药理作用。水能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。但水性液体制剂中的药物不稳定，容易产生霉变，故不宜长久储存。配制水性液体制剂时应使用蒸馏水或精制水。

2.甘油甘油也为常用溶剂，特别是外用制剂应用较多。甘油为无色黏稠性澄明液体，有甜味，毒性小，能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，可以内服，也可外用。在外用液体制剂中，甘油常作为黏膜用药物的溶剂，如酚甘油、硼酸甘油、碘甘油等。甘油对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效等作用。甘油对某些药物的刺激性有缓和作用。含水10%的甘油对皮肤和黏膜无刺激性。在内服液体制剂中含甘油12%以上时，使制剂带有甜味且能防