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三、可待因镇痛作用仅为吗啡的1/12,有封对效应镇咳作用较强,是临床上常用的中枢性镇咳药用于中等程度的疼痛,常与非体甾类抗炎药联合使用加强镇痛作用第31页,共52页,星期六,2024年,5月四、美沙酮μ受体激动药,镇痛作用与吗啡相似用于创伤性疼痛、癌性疼痛、外科手后疼痛、慢性疼痛,其对神经病理性疼痛镇痛效果优于吗啡,可用阿片、吗啡及海洛因成瘾者的脱毒治疗副作用同吗啡第32页,共52页,星期六,2024年,5月原来药物非胃肠给药口服等效剂量吗啡10mg30mg非胃肠道:口服=1:3可待因130mg200mg非胃肠道:口服=1:3吗啡(口服):可待因(口服)=1:6.5羟考酮10mg吗啡(口服):羟考酮(口服)=1:0.5芬太尼透皮贴剂25ug/h芬太尼透皮贴剂ug/hq72h剂量=口服吗啡ug/d剂量×1/2阿片类药物剂量换算表第33页,共52页,星期六,2024年,5月五、芬太尼及其衍生物芬太尼fentanyl舒芬太尼sufentanyl阿芬太尼alfentanyl瑞芬太尼remifentanyl——被誉为21世纪的阿片类药第34页,共52页,星期六,2024年,5月芬太尼脂溶性高,易通过血脑屏障,然后进行再分布(尤其肌肉、脂肪组织)注药20~90min后,Ct出现“第二较低峰值”,与药物从周边室转移到血浆有关——由胃壁、肺释放入循环中。单次注射作用时间短暂(再分布),但消除半衰期较长4.2h。肝内转化为主,代谢产物无活性。第35页,共52页,星期六,2024年,5月多瑞吉(芬太尼透皮贴剂)
用于治疗非癌痛
第36页,共52页,星期六,2024年,5月概况多瑞吉用于治疗慢性非癌痛适应症由卫生部及国家药监局于May31st,2002批准.经批准的5个适应症:骨关节痛慢性腰背痛带状疱疹后遗神经痛神经源性疼痛血管性神经痛第37页,共52页,星期六,2024年,5月概况
-慢性非癌痛的治疗非药物治疗理疗;心理治疗,神经阻滞,神经外科治疗药物治疗非阿片镇痛药非甾类,阿司匹林及扑热息痛Cox1或CoxII镇痛药辅助用药抗抑郁剂,膜稳定剂第38页,共52页,星期六,2024年,5月慢性非癌痛处理的目的慢性非癌痛治疗的主要目的是:缓解疼痛和改善功能状态功能状态包括身体状态、精神状态和家庭社会关系等。有效的疼痛治疗包含多种形式的综合治疗,其中药物治疗是重要的组成部分。第39页,共52页,星期六,2024年,5月药物治疗慢性疼痛基本原则?明确诊断、疼痛原因、性质、部位、影响因素。?评估疼痛强度,让病人和家属有权参与评估?尽可能长时间的采用无创(非介入)治疗。常规按时给药,PRN给药仅为常规给药的补充个体化用药原则。考虑药物对疼痛、躯体症状、心理、社会、精神、文化因素的影响,配合使用辅助用药。?随时要注意疼痛发生的机制和再评估。第40页,共52页,星期六,2024年,5月药物治疗世界卫生组织(WorldHealthOrganization)用于癌痛治疗的三阶梯镇痛方法同样适用于慢性非癌痛镇痛治疗。WHO强调:慢性非癌痛治疗应采取药物和非药物结合的综合治疗方法。第41页,共52页,星期六,2024年,5月多瑞吉治疗慢性疼痛不论慢性非癌痛的病因如何,中、重度疼痛都可以使用而且只可以使用多瑞吉。多瑞吉治疗伤害性疼痛疗效确切,相当一部分神经源疼痛病人使用多瑞吉症状也可得到明显缓解。因此,在其他非阿片类药物治疗方法无效时,则应首先考虑使用多瑞吉慢性非癌性疼痛的病人使用多瑞吉可以明显改善功能并减轻疼痛,同时极少出现成瘾现象,是国内最早批准使用吗啡镇痛用慢性非癌痛。第42页,共52页,星期六,2024年,5月舒芬太尼与芬太尼相比,镇痛作用强;脂溶性是fentanyl的2倍,易透过血脑屏障,蛋白结合率高,但分布容积小。T1/2β短,但镇痛强、作用时间长;原因:*与阿片受体亲和力强;*代谢产物去甲舒芬太尼也有药理活性(相当与芬太尼)。第43页,共52页,星期六,2024年,5月阿芬太尼“超短效镇痛药”与芬太尼相比:脂溶性低,蛋白结合率高,分布容积1/4,T1/2β=1/3~1/2。脂溶性低,但起效快原因:pKa6.8低于生理PH,在PH=7.4时,85%呈非解离状态,易与透
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