抗肿瘤和免疫调节剂.pptVIP

白消安Busulfan【化学名】1，4-丁二醇二甲磺酸酯。又名马利兰。【性状】白色结晶性粉末，微溶于水。【结构特点】双功能烷化剂。结构中的甲磺酸酯基生成的正碳离子可与DNA中鸟嘌呤结合产生分子内交联，毒害肿瘤细胞。【稳定性】加氢氧化钠溶液加热，水解产物为丁二醇，再脱水生成四氢呋喃。【作用】口服吸收良好，临床主要用于治疗慢性粒细胞白血病。其治疗效果优于放射治疗，主要不良反应为消化道反应及骨髓抑制。噻替哌Thiotepa【化学名】1，1′，1〞-硫次瞵基三氮丙啶。【性状】白色结晶性粉末，易溶于水和乙醇。【稳定性】含有体积较大的硫代磷酰基，脂溶性大，对酸不稳定，在胃肠道吸收较差，须静脉给药。【作用】主要用于乳腺癌、膀胱癌和消化道癌，是治疗膀胱癌首选药物，可直接注射入膀胱内给药，效果好。010302阿霉素

（adriamycin,ADM）【机制】嵌入到DNA碱基对间，结合到DNA上，阻止RNA转录过程，抑制RNA合成；也能阻止DNA复制。【药理】属周期非特异性药。对S期作用强。抗瘤谱广，疗效高。【临床】主要用于耐药的急性淋巴细胞白血病或粒细胞白血病、恶性淋巴肉瘤等。【不良反应】心肌退行性病变和心肌间质水肿；消化道反应；骨髓抑制；色素沉着3214喜树碱类

（camptothecin，CPT）1【机制】作用靶点是DNA拓扑异构酶Ⅰ（TOPO-Ⅰ），干扰DNA的结构和功能。周期非特异性药对S期作用G1、G22【临床】胃癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急性及慢性粒细胞性白血病；膀胱癌、大肠癌、肝癌等有效3【不良反应】喜树碱不良反应大，泌尿道刺激、消化道反应，骨髓抑制、脱发等。喜树碱和羟喜树碱喜树喜树（珙桐科乔木）四、调节体内激素平衡的药物某些肿瘤如乳腺癌、前列腺癌、甲状腺癌、宫颈癌、卵巢癌和睾丸肿瘤，其生长与相应的激素失调有关。应用某些激素或其拮抗药可改变平衡失调状态，抑制肿瘤生长。本类药物不抑制骨髓，但使用不当也会诱发诸多不良反应。糖皮质激素常用药物有泼尼松、泼尼松龙、地塞米松等。糖皮质激素可使血液淋巴细胞减少，对急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤有较好的短期疗效，对其他恶性肿瘤无效，但与其他抗癌药少量短期合用，可减少血液系统并发症以及癌肿引起的发热等毒血症表现。不育、致突变、致畸01致癌：第二原发性肿瘤02远期毒性常用抗肿瘤药

一、干扰核酸合成的药物

甲氨蝶呤Methotrexate【性状】橙黄色结晶性粉末，在水和常用有机溶媒中几乎不溶，因显酸碱两性，可溶于稀碱或稀酸溶液。【稳定性】含酰胺键，易在强酸性溶液中水解而失活。【药理作用】可竞争二氢叶酸还原酶，干扰叶酸的代谢，抑制dTMP合成，继而影响S期DNA的合成，属周期特异性药【临床应用】主要用于急性白血病，儿童效果尤佳；对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、骨肉瘤、卵巢癌、睾丸癌、头颈部及消化道肿瘤等均有疗效；也可作为免疫抑制剂用于器官移植和自身免疫性疾病的治疗。氟尿嘧啶（fluorouracil）【化学名】为5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮，又名5-氟尿嘧啶，简称5-FU【性状】本品为白色结晶性粉末，在水中略溶，在稀盐酸和氢氧化钠中溶解。氟尿嘧啶【稳定性】本品在空气和酸性水溶液中稳定，在强碱性溶液中不稳定，开环分解。水溶液遇亲核试剂如亚硫酸氢钠会发生加成反应而降解，所以本品的处方中不应加入亚硫酸氢钠。【鉴别】本品可与溴发生加成，使溴水褪色，可用于鉴别。0102氟尿嘧啶影响DNA合成抑制脱氧胸苷酸甲基化阻止【作用机制】【临床】对消化系统癌症和乳腺癌疗效较好不良反应：对骨髓和消化道毒性较大氟尿嘧啶脱氧尿苷酸细胞内脱氧胸苷酸合成酶5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸巯嘌呤

Mercaptopurine01【化学名】6-嘌呤硫醇一水合物又名乐疾宁，简称6-MP。02【性状】微黄色结晶性粉末，极微溶于水和乙醇，几乎不溶于乙醚。03【稳定性】含有巯基，遇光易变色，也可被硝酸氧化；在氨液中与硝酸银作用可生成白色沉淀。04【作用】巯嘌呤酶催化嘌呤前体硫代肌苷酸肌苷酸腺核苷酸鸟核苷酸**（干扰嘌呤代谢，核酸合成受阻）对S期最显著；对G1期有延缓作用【临床】主要用于急性淋巴细胞白血病的维持治疗，大剂量对绒毛膜上皮癌有效。【不良反应】骨髓抑制、消化道黏膜损害。嘌呤合成嘧啶合成核糖核苷酸脱氧核糖核苷酸DNARNAtRNA,mRNA,rRNA蛋白质酶微管6-MT：抑制嘌呤合成；抑制核苷酸转化MTX:抑