有毒中药现代药理研究之丁公藤.pdfVIP

丁公藤

[基原1

本品为旋花科植物丁公藤量ryfi66。5f山／oZj“

‘cA隅id袖Cmib的干燥藤茎。

[化学成分]

从光叶丁公藤茎藤中首次分得7个化合物，经鉴定分别为十六碳酸、p—谷舀醉、绿原

酸、东蓝若家、胡萝F昔、东其若隶—7—葡萄糖昔及1个水溶性生物碱丁公藤丙升’M。

作者采用广西南宁地区产丁公藤为原料，干茎切成碎片，水煎提取，用95％乙醇沉

降，氖仿(或乙醚)提取得结晶I。经氯仿提取目的母液拌以硅藻土，继以丙酮提取得结晶

n。经元柬分析及光谱分析，并和文献对照，确定结晶I为东其着隶(scop。1etin)，结晶n

为东蓝着意—7—葡萄糖昔(scoPo[in)。通过色谱分析并与标准品对照，证明尚含有qDD啡

酸及绿原酸等成分。药理实验证明：腹腔注射丁公藤结晶U50m8／k8或结晶g250m8／k8

均有明显的抗炎作用，并具有一定的镇痛作用，其作用与水杨酸钠相似。作者还建立了用

紫外分光光度法测定有效成分含量的方法：在酸性条件下将东筐着素—7—葡萄糖昔水解成

东筐若京，然后在碱性条件下(2．5％Nazcol)开环．利用其在波长390nm处有最大吸收

16的特点，测定有效成分含量，从而控制丁公藤注射剂的质量。此法优点在于可避免注射

剂中微量咖啡酸的干扰’di。

有报道草药包公藤(zryci6‘062Ms／o』：dBen?h．)茎中新缩瞳有效成分包公藏甲京的

结构研究。经’H’‘cNMR分析以及衍生物制备，推断包公藏甲素的结构应为2p—起基—

6P—

乙酰氧基去甲筐若烷，经高分辨Ms分桥证实了这个结论，经旋光测定确定天然甲索为左

旋体L。＝一7．21(Co．97，H2〔))JL”M。

对包公藤(丁公藤)(墨ryc枷。5rM‘／o』tM)的化学成分进行研究，在以前工作的基础

上，

将从生药酸性部位分得的乙索，经酸、碱物理纯化，再用乙醇重结晶，得浅黄色针状结晶，

经理化常数测定及光谱数据分析，鉴定为东其着京(scop01九n)即6—甲氧基—7—轻基香豆

索。从分离甲京后的硅胶镀层析，改换洗脱剂，又分得一新微量成分丙索，经衍生化后，在

气相色谱—质谱联用仪上与已知结构对照，证明丙索结构为2p，69—二轻基去甲覆苔烷。

丙

索迄今尚未见文献报道。初步动物实验表明，6位乙酰氧基系缩窿活性的必要基团。文

中还介绍了有关乙素、丙京的分离和鉴定”j。

[药理研究1

有研究报道，用氮化钠调整渗透压配制的o．025％包公藤甲柬苯甲酸盐田剂(即缩瞳

新)和用磷酸缓冲液(pH7)配制的o．025％淌眼剂的生物利用度的比较，以家兔瞳孔直径

的变化作为分级定量的药理效应强度指标，观察药理效应强度，通过剂量—效应曲线，转换

成相应的生物相药物浓度。然后，通过药—时曲线下面积计算包公藏甲素的两种缩瞳剂的

相对生物利用度。实验表明：甲素的缩瞳作用是屑于直接作用于M受体的。最大的效应

强度ImIn集中在40一50min内，可用线性动力学处理。根据不同剂量的ImI：和丁mn绘

制剂

量—效府曲线，并转换成相应的生物相药物浓度．并用梯形法求得药—时曲线下的而积和两

种制剂相对生物利用度。结果表明，用磷酸缓冲液配制的制刑与缩窿新相比，其相对生物

利用度为60％(P＜o．05)。作者认为可能是缩瞳新与免泪液混合，可将其叫改变至适

当的范围，包公藏甲宏已呈游离型，故吸收仍较好，既可保持药物的稳定性，也可保持或提

高药效。

从丁公藤租提取物中分离得到了丁公藤结晶I(1)，结构鉴定为东筐若素(scoP01旷

tin)，制成注射剂。25”8／kg对蛋清、组胺甲醛引起大鼠急性、亚急性关节肿有明显的抑

制作用150”8／k8对二甲苯引起血管通透性的增加有抑制作用，说明I能对抗炎症第一期

血管通透性亢进；25”8／kB对棉球肉芬肿有明显的抑制作用，说明有团体抗炎药作用；能

抑制组织增生和肉芽形成。对组胺引起离体啄鼠回肠收缩有对抗作用，对体外妊娠大鼠

子宫自发性收缩有抑制作用。小鼠静注I，最大耐受量大于100”B／40m1／k8，毒性小，

使

用安全，是一种较好的抗炎中草药’e—，。

复方丁公藏胶囊由丁公藤、忍冬藤、