抗癫痫药及抗惊厥药.pptVIP

第十三章抗癫痫药及抗惊厥药概念癫痫——慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调原因——脑神经元突发性异常高频放电并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调表现——突然发作，短暂运动、感觉和精神异常，并伴有异常脑电图。使患者身心、正常活动受到损害，且发作时易导致意外事故癫痫发生机制病灶异常高频放电正常脑细胞癫痫分类0102失神性发作（小发作）强直阵挛性发作（大发作）癫痫持续状态肌阵挛性发作全身性发作单纯部分性发作复合部分性发作部分性发作继发为全面性强者阵挛性发作部分性发作自发癫痫大鼠(spontaneouslyepilepticrat，SER）模型，用于抗癫痫药作用的研究。目前治疗主要以药物为主，重在减少和预防发作，但不能治愈，往往需终生用药。抗癫痫药的作用机制：从电生理观点看，有两种方式：抑制病灶神经元过度放电作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电的扩散。药物的作用方式作用于离子通道：稳定细胞膜、抑制去极化加快GABA能神经元递质的转运抑制兴奋性氨基酸能神经元递质的转运苯妥英钠PhenytoinSodium【药理作用及临床应用】是治疗大发作的首选药；对小发作无效起效慢（连用6～10天才达有效血浓度）常需先用苯巴比妥等作用较快者控制发作，再改用本药抗癫痫：治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等疼痛综合症抗心律失常主要通过阻滞Na+通道所引起作用机制阻断Na+通道阻断Ca2+通道（L-型、N-型）抑制钙调素激酶活性，减少Ca2+依赖的递质释放和突触后去极化大剂量抑制K+内流，延长动作电位时程和不应期膜稳定作用产生的机制:单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，为了演示发布的良好效果，请言简意赅地阐述您的观点。您的内容已经简明扼要，字字珠玑，但信息却千丝万缕、错综复杂，需要用更多的文字来表述；但请您尽可能提炼思想的精髓，否则容易造成观者的阅读压力，适得其反。正如我们都希望改变世界，希望给别人带去光明，但更多时候我们只需要播下一颗种子，自然有微风吹拂，雨露滋养。恰如其分地表达观点，往往事半功倍。当您的内容到达这个限度时，或许已经不纯粹作用于演示，极大可能运用于阅读领域；无论是传播观点、知识分享还是汇报工作，内容的详尽固然重要，但请一定注意信息框架的清晰，这样才能使内容层次分明，页面简洁易读。如果您的内容确实非常重要又难以精简，也请使用分段处理，对内容进行简单的梳理和提炼，这样会使逻辑框架相对清晰。间接增强GABA作用实验证明，苯妥英钠不能抑制病灶异常放电，但可阻止异常放电向周围正常脑组织扩散。与阻断PTP（强直后增强）有关。体内过程消除：经肝药酶代谢为无活性的对羟苯妥英钠，经肾脏排出。消除速度与血药浓度有关。分布：血浆蛋白结合率高：85%～90%吸收：肌注：碱性（pH10.4），刺激性大，不宜。口服：吸收慢而不规则，需6～10日才达到有效血浆浓度（10～20μg/ml）。注意：个体差异大给药剂量“个体化”当血药浓度控制为10μg/ml时可治疗癫痫发作，超过20μg/ml则可出现毒性反应，最好能在临床血药浓度监控下给药。如与其他药物合用时应注意调整剂量。不良反应局部刺激：PO：胃肠症状iv：静脉炎牙龈增生：多见于儿童少年，发生率20%。与刺激牙龈结缔组织增生有关，停药3～6月自行消退神经系统反应：血药浓度20μg/ml时发生小脑——前庭神经功能失调眼球震颤、眩晕、共济失调40μg/ml，精神错乱50μg/ml，严重昏睡、昏迷3.造血系统5.其他：性征倒错，偶可致畸；久用突然撤药，加剧癫痫或诱发癫痫持续状态。4.过敏反应久用抑制叶酸吸收与代谢，抑制二氢叶酸还原酶致巨幼红细胞贫血防治：甲酰四氢叶酸皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再障等药物相互作用苯妥英钠为肝药酶诱导剂，能加速多种药物（如皮质类固醇）代谢，使其疗效下降苯妥英钠本身被肝药酶代谢，与药酶抑制剂或诱导剂合用时都会影响其疗效氯霉素、异烟肼抑制肝药酶，使苯妥英钠血浓↑苯巴比妥、卡马西平诱导肝药酶，使苯妥英钠血浓↓保泰松、磺胺类、水杨酸类、BDZ类等竞争血浆蛋白结合部位，使苯妥英钠游离浓度↑

苯巴比妥（phenobarbital）机制：增强脑内GABA的功能，减弱谷氨酸兴奋性递质释放。【药理作用】既能抑制病灶异常高频又能限制病灶放电扩散【临床应用】常用于癫痫大发作及癫痫持续状态，也可以用于局限性和精神运动性发作，但对小发作疗效差。因中枢抑制作用明显，一般不作首选。卡马西平（酰胺咪嗪）Carbamazepine抑制癫痫病