抗心律失常药的.pptVIP

二、普鲁卡因胺Procainamide（广谱抗心律失常药）【构效关系】：为局麻药普鲁卡因的衍生物，兼具有局麻作用。【体内过程】：特点（与普鲁卡因比较）：1口服易吸收；2肝代谢物仍具药理活性，3中枢副作用较弱；【药理作用】：特点（与奎尼丁比较）：1膜稳定作用较奎尼丁相似而较弱；2仅有微弱的抗胆碱作用；3不阻断?受体普鲁卡因胺#2022利多卡因lidocaine（ⅠB,主要治疗室性心律失常）原为一局麻药，最初用于心导管和心脏手术时的心律失常。【体内过程】口服一般无效。维持时间短，须静脉滴注给药。【药理作用】降低浦氏纤维自律性：促进K+外流—使最大舒张电位↑—远离阈电位—自律性↓抑制4相Na+内流—降低4相去极斜率--自律性↓利多卡因【药理作用】2相对延长不应期：促进K+外流—复极过程加快--APD↓；抑制2相少量Na+内流—2相平台期缩短--ERP↓促进K+外流＞轻度抑制2相Na+内流--APD↓＞ERP↓ERP/APD比值↑（相对延长）?（折返↓）3传导性：抑制Na+内流—减慢浦氏纤维传导性—单向阻滞变为双向--折返↓；4心电图：Q-T间期缩短。利多卡因对心肌动作电位、心电图及ERP/APD比值的影响01234200-20-40-60-80-100A动作电位时相QSTB相应的心电图RERPCERP/APD比值APD利多卡因【临床应用】各种室性心律失常为防治急性心肌梗塞所致室性心律失常的首选药物；强心苷中毒所致室性心律失常；室性早搏、室颤。【不良反应】中枢神经系统：思睡、头痛、视力模糊、抽搐、惊厥、癫痫状态、呼吸停止（麻醉剂）；过量时抑制心脏：窦性停搏、血压下降；Ⅱ、Ⅲ度传导阻滞禁用此药。AntiarrhythmicdrugsAntiarrhythmicdrugs一、概述心律失常：是心动规律和频率的异常，是一类严重的心脏疾病。（一）、心律失常对循环的影响：1.心率变化：心动过速—舒张期短—冠脉供血↓；心动过缓—心搏量↓—外周重要脏器供血↓；2.心动规律变化：房室收缩不协调,传导阻滞等—心室充盈量↓3.心脏收缩功能丧失：房颤—心室舒张期充盈量↓—心搏量↓；室颤—功能上等于停搏。（二）、心律失常的电生理学基础：动作电位时相心电图离子转运机制膜电位0相（去极期）R波Na+通道开放,变正(负值变小)(去极波）大量Na+快速内流1相J点Na+通道关闭，(快速复极早期）短暂K+外流和Cl-内流,变负(负值变大)2相（平台期）S-T段慢Ca2+通道开放,缓慢Ca2+内流变正；少量Na+内流变正；K+外流和Cl-内流变负；---平台（电位维持较稳定水平）3相T波K+外流变负(快速复极末期)（复极波）(膜负电位增大,复极至静息电位水平）4相（静息期）相当于心电图T波后的静息膜电位1．心肌细胞膜电位与离子转运Na+K+Na+Ca+K+40mV100msec细胞膜内细胞膜外C离子转运机制TQSB相应的心电图R01234200-20-40-60-80-100