药理学第2版29[血液.pptVIP

枸橼酸钠(sodiumcitrate)(三)、体外抗凝药01与钙络合成难解离的络合物,产生抗凝作用仅用于体外抗凝：主要用于贮存和输血时的抗凝，是血库保养液的主要成分之一每100ml全血中加入2.5%枸橼酸钠10ml，可使血液不凝固抗凝作用特点：02第二节纤维蛋白溶解药

fibrinolyticdrugs纤溶酶纤维蛋白溶解酶原(纤溶酶原)纤溶酶原的激活物或抑制物纤溶系统:定义：01能够直接或间接激活纤溶酶原，溶解纤维蛋白，使已形成的血栓溶解，治疗血栓性疾病的药物（又称溶栓药）02纤维蛋白溶解药链激酶(Streptokinase,SK)0504020301丙组溶血性链球菌产生的蛋白质（多采用静脉给药），现已用基因工程制备溶解血栓机制间接使纤溶酶原形成纤溶酶+纤溶酶原构型改变SK纤溶酶复合物纤维蛋白表面的纤溶酶原纤溶酶血栓溶解选择性差，呈现全身纤溶状态对曾感染溶血性链球菌的患者，少量失活血栓栓塞性疾病的治疗：对各种原因引起的血管内新形成的血栓均有溶解作用早期应用2～4h内，24小时后无效易引起自发性出血，用氨甲苯酸对抗特点：人肾细胞合成，尿中分离，无抗原性溶解血栓机制直接激活凝血块表面纤溶酶原断裂成纤溶酶，产生溶解血栓作用选择性差，不具有抗原性尿激酶urokinase,UKAB选择性作用于血栓中纤维蛋白，并激活于纤维蛋白结合的纤维蛋白溶酶原变为纤溶酶，溶解血栓A溶栓作用强，作用出现迅速，再灌注率高，出血副作用少B特点：组织型纤溶酶原激活剂（t－PA）前尿激酶尿激酶组织型纤溶酶原激活物t-PA纤维蛋白纤溶酶原（PIg）纤溶酶PIg+SK阿尼普酶APSACPIg链激酶纤溶药的作用选择性强，作用迅速，再灌注率高SK经过改良的产品，维持较长氨甲苯酸（P-aminomethylbenzoicacid,PAMBA）01氨甲环酸（tranexamicacid,AMCHA）02主要用于纤溶亢进所致出血03抗纤维蛋白溶解剂氨甲苯酸(对羧基苄胺PAMBA)【药理作用】纤维蛋白溶解抑制剂竞争性抑制纤溶酶原激活因子?纤溶酶原不能转为纤溶酶?纤维蛋白降解??止血症主要用于纤维蛋白溶解所致的出血如产后出血,甲状腺，前列腺,肾上腺，肝,胰,肺等手术所致的出血链激酶和尿激酶过量引起的出血01对癌症出血，创伤出血及非纤维蛋白溶解引起的出血无效过量可致血栓,并能诱发心肌梗塞02【应用】第三节抗血小板药定义：抑制血小板的黏附、聚集和释放功能，防止血栓的形成，用于防治心脏或脑缺血性疾病、外周血管栓塞性疾病的药物抑制血小板代谢药物：阿司匹林01干扰ADP介导的血小板活化药:噻氯匹啶02凝血酶抑制药水蛭素03GPIIb/IIIa受体阻断药：阿昔单抗（血小板膜糖蛋白Ib/IIIa）04根据作用机制分类抑制血小板代谢的药物

阿司匹林（aspirin）作用机制不可逆地抑制血小板环氧酶，减少血栓素A2（TXA2）的产生，阻止血小板的聚集和释放，而对血管内皮细胞的环氧酶作用弱(血小板本身不能合成环氧酶)1预防血栓形成和栓塞性疾病50～75mg/d急性心梗、一过性脑缺血等临床应用2消化性溃疡及消化道出血不良反应抑制磷酸二酯酶，使cAMP增高激活血小板腺苷环化酶使cAMP浓度增高增强PGI2活性或促进PGI2生成但用作用弱，一般与口服抗凝血药和用治疗血栓栓塞性疾病；+华法林：防止心脏瓣膜置换术术后血栓形成010302双嘧达莫（潘生丁）噻氯匹啶ticlopidine不可逆地抑制血小板聚集和黏附合成强效抗血小板药物主要用于预防中风、心梗及外周动脉血栓性疾病复发，疗效优于阿司匹林不良反应主要为胃肠道反应，腹泻，最严重的是骨髓抑制，定期进行血常规检查干扰ADP介导的血小板活化的药物促进凝血因子活性的药物：维生素K凝血因子制剂第四节促凝血药天然形式脂溶性VitK1、VitK2（作用快，持续时间长，一般肌肉注射给药）人工合成水溶性VitK3、VitK4：不需胆汁协助吸收;（可口服给药）甲萘醌结构及不同植基侧链维生素K0102促凝血机制作为羧化酶的辅酶参与凝血因子II、VII、IX、X合成当VitK或环氧型维生素k受阻（香豆素类药物作用）时，凝血因子的合成停留在无活性的前提状态，导致凝血酶原时间延长，引起出血用于治疗VitK缺乏引起的出血*作用于血液及

造血器官的药物第29章