《生物药物制剂》第4章口服给药系统2.pptx

;类型;主要的固体剂型：;固体剂型的一般制备工艺流程;固体制剂在胃肠道中的行为特征;颗粒剂（Granules）是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂。

《中国药典》规定，颗粒剂中不能通过1号筛的粗粒、能通过4号筛的细粒，总和不超过8%。

颗粒剂可以直接吞服，也可以冲入水中饮入。按其在水中的溶解度分为：可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂。;颗粒剂的特点：;

①制软材

②制湿颗粒（流化制粒）

③湿颗粒的干燥

④整粒与分级

⑤质量检查与分剂量;颗粒剂应进行粒度、干燥失重、溶化性以及质量差异等项目的检查。

①外观

颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。

②粒度

取单剂量包装的颗粒剂，称重，置药筛内轻轻筛动3分钟，不能通过1号筛和能通过4号筛的颗粒和粉末总和不得过8％。;③干燥失重

取供试品照药典法测定，除另有规定外，不得超过2.0％。

④溶化性

取供试颗粒剂10g，加热水200ml，搅拌5分钟：

可溶性颗粒应全部溶化或可允许有轻微混浊；

混悬型颗粒剂应能混悬均匀；

泡腾性颗粒剂应立即产生气体并呈泡腾状。;⑤装量差异

单剂量包装的颗粒剂，其装量差异限度应符合下表的规定。;》;剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位；

化学稳定性较好，体积较小、受外界因素影响较少，必要时还可通过包衣加以保护；

携带、运输、服用均较方便；

生产机械化程度较高，产量大，成本较低；

可制成不同类型片剂，以满足临床不同需要。;幼儿及昏迷病人不易吞服；

压片时加入的辅料，有时影响药物的溶出和生物利用度；

如含有挥发成分，久贮含量有所下降。;》;》;》;》;》;》;》;》;》;》;》;》;》;》;》;》;》;》;》;》;》;》;》;》;》;》;》;》;片剂的制备方法：;湿法制粒（wetgranulation)是将药物和辅料的粉末混合均匀后加入液体粘合剂制备颗粒的方法。

湿法制粒压片法是将湿法制粒的颗粒经干燥后药的工艺。是应用最为广泛的压片方法。

优点：外观美观、表面改质好、压缩成形性好、颗粒均匀、流动性好、耐磨性较强等特点。

;湿法制粒压片法工艺流程图;干法制粒：是将药物和辅料的粉末混合均匀、压缩成大片状或板状后，粉碎成所需大小颗粒的方法。

适用：热敏性物料、遇水易分解的药物。

优点：方法简单，省时省力。

制备方法：压片法和滚压法。

注意事项：由于高压引起的晶型转变及活性降低。;干法制粒压片法工艺流程图;直接粉末压片法是不经过制粒过程直接把药物和辅料的混合物进行压片的方法。

优点：省时节能、工艺简便、工序少等。

弱点：粉末流动性差、片重差异大，易裂片。

适用：湿热不稳定的药物。

一些优良药用辅料如微晶纤维素、可压性淀粉等，流动性好，压缩成形性好，促进了粉末直接压片的大幅度发展。;》;半干式颗粒压片法是将药物粉末和预先制好的辅料颗粒（空白颗粒）混合进行压片的方法。

适用于对湿热敏感不宜制粒、而且压缩成形性差的药物，也可用于含药较少物料。;》;（1）挤压制粒方法与设备;挤压制粒的关键和准则：;挤压式制粒机的特点:;（2）转动制粒方法与设备;（3）高速搅拌制粒方法与设备;高速搅拌制粒主要影响因素：;高速搅拌制粒的特点：;（4）流化床制粒方法与设备;流化床制粒主要影响因素：;流化床制粒的特点：;（5）复合型制粒方法与设备;》;搅拌转动流化制粒机;》;》;厢式干燥器多采用废气循环法和中间加热法。

厢式干燥器设备简单，适应性强，应用于生产量少的物料间歇式干燥中。

但劳动强度大，热量消耗量大。;亦称沸腾干燥器，构造简单，操作方便，有利于传热、传质，提高了干燥速率；物料停留时间任意调节，适宜于热敏性物料。

但不适宜于含水量高，易粘结成团的物料，要求粒度适宜。;①喷雾干燥蒸发表面积大，干燥速度非常快(数秒至数十秒)，物料的受热时间极短，在干燥过程中雾滴的温度大致等于空气的湿温度，一般50℃左右，对热敏性物料及无菌操作时非常适用。

②干燥品多为松脆的空心颗粒，溶解性好。

;是利用红外辐射元件所发射的红外线对物料直接照射而加热的一种干燥方式。

①波长范围0.72~1000?m；

0.72~5.6?m近红外；

5.6~1000?m远红外。

②优点：受热均匀、干燥快、质量好；

缺点：电能消耗大。;①使用的频率为915Hz和245Hz。

②优点：加热迅速、均匀、干燥快、热效率高；对含水物料的干燥特别有利；操作控制灵活、方便；

缺点：成本高，对有些物料的稳定性有影响。;》;