半固体制剂 课件.ppt

*2.分类按腔道分肛门栓阴道栓按范围分局部作用全身作用滑润、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻等作用镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗菌等作用*3.栓剂给药的特点药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性；对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药，可免受刺激；药物直肠吸收，可避免肝首过（塞入2cm）；直肠吸收比口服干扰因素少；特殊病人优点：*缺点：使用不如口服方便；栓剂生产成本比片剂、胶囊剂高；生产效率低。*4.栓剂的一般质量要求含量均匀、外观完整光滑、有适宜的硬度塞入腔道后，应能溶解或软化、融化，无刺激性一般规格：肛门栓：2g/颗，长3～4cm阴道栓：2～5g/颗，直径1.5～2.5cm*二、栓剂的处方组成（一）药物溶解或混悬（细粉——六号筛）（二）基质基质要求常用基质*室温下具有一定硬度，向腔道推进时不致变形，不碎裂，遇体温时能软化、融化或溶解；性质稳定、与药物无相互作用、无毒、刺激和过敏性等；具有较高的水值较好的润湿、乳化能力；适用于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱膜。局部作用释药缓慢而持久全身作用迅速释药1.理想基质的要求*2.基质的种类油脂性基质水溶性基质体温下缓慢溶解于体液中体温下缓慢熔融*①可可豆脂固体脂肪，为白色或淡黄色、脆性蜡状固体α、β、β’、γ四种晶型→β型最稳定，mp=34℃31～34℃加热（40℃）熔融至2/3熔化→停止加热（余热熔化）②半合成脂肪酸甘油酯熔点适宜，成形性好，性质稳定，不易酸败半合成椰油酯、山苍子油酯、棕榈油酯等混合mp一般选择：37℃左右（1）油脂性基质*（2）水溶性基质——体温下缓慢溶解于体液中①甘油明胶明胶、甘油、水→水浴加热融和→蒸去大部分水→放冷凝固有弹性不易折、体内软化并溶解于分泌液、缓慢释药，药效缓和持久通常明胶、甘油等量，含水量应低于10%，否则会软化鞣酸和重金属不宜合用常用作阴道用栓剂特点：*吸湿性较强、有粘膜刺激性（加水后降低）；无生理活性，体内溶化释药，润滑性好硬度较大（加适量低分子PEG改善）不宜与银盐、水杨酸类（阿司匹林）、磺胺类、鞣酸、苯佐卡因、氯碘奎等配伍→软化、复合、析晶②聚乙二醇（PEG）通常将2种或2种分子量以上PEG加热熔融，制得基质。特点：*③聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类聚乙二醇的单硬脂酸酯和二硬脂酸酯的混合物，并含有游离乙二醇，呈色或微黄色，无臭或稍有脂肪味的蜡状固体S-40，商品名Myrj52（卖泽）。mp=39~45℃在水、乙醇中溶解，有吸湿性*第一节软膏剂一概述软膏剂（Ointments)指药物与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂，其中含有的药物可以溶解、也可以分散于基质中。*治疗用软膏剂主要由活性成分和基质组成此外，还含有一些添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等），但他们的含量相对较少，主要根据需要而定。*软膏剂的质量要求均匀，细腻，无刺激，易涂布无任何变质现象无不良反应特殊用途应灭菌或无菌操作*药物基质的类型油脂性基质水溶性基质乳剂型基质基质的选择二、软膏剂的组成*烃类从石油中得到的各种烃的混合物，主要是饱和烃ⅰ凡士林ⅱ固体石蜡和液状石蜡用于调节其他基质的稠度油脂性基质①有黄、白两种，后者由前者漂白而得②适用于遇水不稳定的药物，但释药性、穿透性差，仅适用于皮肤表面病变③仅能吸收5%的水，故不适于大量渗出液的患处④可加入适量羊毛脂等吸水性较好的成分，增加吸水性*类脂类高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，多与油脂性基质合用，可增加油脂性基质的吸水性。ⅰ羊毛脂ⅱ蜂蜡与鲸蜡二者均为弱的W/O型乳化剂，可在O/W型乳剂基质中起增加稳定性的作用。ⅲ硅酮常与其他油脂性基质合用制成防护性基质，常用作乳膏中的润滑剂,不宜做眼膏基质油脂类易氧化酸败