抗癫痫药及抗惊厥药-黄.pptVIP

動物脳内に興奮性アミノ酸としてのグルタミン酸を注射すると、癫痫を誘発できる.実験室では最大電撃ショックの効果の緩和能力（後肢の強直性伸展の抑制）大発作に对する活性が予測される。強直―間代性の痙攣を急激に起こす必要なペンチレンテトラゾル（pentylenetetrazol、戊四氮）濃度の上昇は小発作と関連する。第16章

抗癫痫药及抗惊厥药（1h)

Chapter16

AntiepilepticandAnticonvulsant第一节抗癫痫药Epilepsy一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。主要表现为短暂运动、感觉或精神异常。一般在发作时伴有EEG异常。治疗应长期用药，以减少或防止发作，但不能根治。W.JIN癫痫发作时EEG异常改变213Hz异常放电异常棘波JIN癫痫主要发作类型JIN肌阵挛性发作等癫痫发作无间歇期称为癫痫持续状态23%Option11、全身性发作2、部分性发作?单纯部分性发作（局限性发作）复杂部分性发作（精神运动性发作）等。小发作（失神发作）以短暂意识丧失为特点大发作（强直-阵挛发作）以全身骨骼肌强直—阵挛性抽搐为特点30%Option2加强脑内GABA介导的抑制作用；干扰Na+、Ca2+、K+等阳离子通道。作用机制：作用方式：直接抑制病灶神经元过度放电；作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电的扩散。抗癫痫药的作用方式及作用机制常用抗癫痫药（一）苯妥因钠1、抗癫痫大发作：疗效最好，可作为首选药；部分性发作：次之，可作为首选药；小发作：禁用。2、治疗外周神经痛：

用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛等.3、抗心律失常药【药理作用与用途】W.JIN▼治疗浓度抑制Na+、Ca2+内流；较大浓度抑制K+外流▼使用依赖性：对高频异常放电的神经元的Na+、Ca2+通道阻滞作用明显，而对正常的低频放电并无明显影响。膜稳定作用：01脑内GABA介导的抑制作用。高浓度通过↓GABA摄取,↑GABA受体间接增强02[作用机制]中毒量出现为眩晕、共济失调、精神错乱

或昏迷等。3．神经系统反应：口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症

状；静脉注射可发生静脉炎。1．局部刺激多见于儿童和青少年，发生率约20％，一

般停药3～6个月后可自行消退。2．齿龈增生【不良反应】血液系统反应抑制folinicacid的吸收并加速其代谢，以及抑制二氢叶酸还原酶活性，长期用药可致巨幼红细胞性贫血。01骨骼系统反应诱导肝药酶而加速Vit.D代谢，可致低钙血症、佝偻病样改变和骨软化症。02过敏反应可发生皮疹、血小板减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。03其他反应偶见男性乳房增大、女性多毛症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使癫发作加剧，甚至诱发癫持续状态。04【不良反应】苯巴比妥phenobarbital

（luminal,鲁米那）抗癫痫药抗癫痫作用

1、可用于除失神发作以外的各型癫痫2、iv可控制癫痫持续状态。作用机制1、增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用2、膜稳定作用，阻断突触前膜对Ca2+摄取不良反应嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用…W.JIN对大发作和部分性发作优于苯巴比妥，对小发作无效。2体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。1扑米酮(primidone)抗癫痫药”抗癫痫作用作用机制与phenytoin类似。抑制焦点細胞異常放電。首选用于单纯性局限性发作，此外也用于大发作及精神运动型发作的治療。卡马西平carbamazepine缓解末梢神经痛（作用比苯妥英强）副作用

眩晕、悪心等，偶有再生不良性貧血发生。可用于抗躁狂症乙琥胺ethosuximide抗癫痫药治疗小发作的药物仅对小発作有效而对其它型无效，首选用于癫痫小发作。作用机制主要与T型Ca2+通道阻断有关。不良反应常见胃腸道刺激症状、嗜眠等。JIN静注地西泮用于癫痫持续状態的治疗。氟硝西泮?各型癫痫均有效，尤以对小发作、肌阵挛性发作和不典型小发作佳。硝西泮?主要用于肌阵挛性发作、不典型小