临床药理学第19章高血压药.pptVIP

轻度高血压：氢氯噻嗪12.5~25mg01中、重度高血压：合用其他降压药。02噻嗪类是降压治疗的基础药物之一，多与其他降压药合用，可减少后者剂量，减少不良反应。03临床应用不良反应长期用可致电解质紊乱、产生低血K+、低血Na+、低血Cl-、低血Mg2+、低血容量；长期或大量使用可致代谢紊乱，如引起高尿酸血症、高血糖及高脂血症。126543呋塞米(furosemide)高血压危象及伴肾功不良的高血压。托拉塞米（torasemide）用于轻度至中度高血压的治疗。降压疗效与氢氯噻嗪相似，不良反应较少。吲达帕胺（indapamide）用于轻、中度高血压，伴有浮肿者更适宜。不引起血脂改变。123456BAC普萘洛尔(propranolol)阿替洛尔(atenolol)美托洛尔(metoprolol)常用药物二、β受体阻断药长期用药可逆转左心室肥；生效缓慢、降压平稳；不致水钠潴留，无耐受性。用量个体差异大；降压特点阻断心脏β1受体，心排血量↓。01阻断肾小球旁细胞β1受体，肾素释放↓，RAS活性↓。02阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2受体，NA释放↓。03阻断中枢β受体，外周交感活性↓。04促进PGI2合成。05降压机制01对伴有高心排血量及高肾素活性者，伴CHF、AMI、02心绞痛、糖尿病患者疗效较好。各型高血压。临床应用普萘洛尔（propranolol）体内过程：口服吸收完全，肝首关消除显著，生物利用度约为25％，且个体差异较大。t1/2约为4h，但降压作用持续时间较长。临床应用用于各种高血压，可作为抗高血压的首选药单独应用，也可与其他抗高血压药如利尿药、ACE抑制药、钙拮抗药、血管扩张药合用。对心排血量及肾素活性偏高者疗效较好，高血压伴有心绞痛、偏头痛、焦虑症等选用β受体阻断药较为合适。不引起直立性低血压，较少引起头痛和心悸，与利尿药合用对多数高血压患者有效。升高血浆三酰甘油水平，降低HDL-胆固醇。010203长期应用后骤然停药，可使血压反跳性升高，心绞痛加剧，甚至诱发急性心肌梗死。普萘洛尔禁用于哮喘、病态窦房结综合征及房室传导阻滞患者。不良反应与禁忌纳多洛尔（nadolol）作用机制与普洛萘尔相似，但作用比普萘洛尔强2~4倍。对心肌抑制较弱。一次口服降压作用可维持24h。阿替洛尔（atenolol）降压机制与普萘洛尔相同，但对心脏的β1受体有较大的选择性，而对血管及支气管的β2受体的影响较小。但较大剂量时对血管及支气管平滑肌的β2受体也有作用。无膜稳定作用，无内在拟交感活性。21在阻断β受体的同时尚有轻度的α受体阻断作用。其中阻断β1和β2受体程度相似，对α1受体作用较弱，对α2受体则无作用。适用于各种程度的高血压及高血压急症、妊娠期高血压、嗜铬细胞瘤、麻醉或手术时高血压。合用利尿药可增强其降压效果。拉贝洛尔（labetalol）为α、β受体阻断药，阻断β受体的同时具有舒张血管作用（与其阻断血管突触后α1受体有关）。其降压主要是由外周血管阻力降低所致。用于治疗轻度及中度高血压，或伴有肾功能不全、糖尿病的高血压患者。卡维地洛（carvedilol）常用药物：尼群地平（nitrendipine）02硝苯地平（nifedipine)01氨氯地平（amlodipine）03三、钙拮抗药01降压确切，并可逆转左心室肥厚。02苯地平可反射性兴奋交感，心率↑，不宜用于伴心肌缺血者。降压特点降压机制通过作用于细胞膜L型钙通道，抑制Ca2+从细胞外进入细胞内，减少细胞内Ca2+含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。口服易吸收，生物利用度为65％，t1/23~4h。主要在肝代谢，少量以原形药从肾排出。对轻、中、重度高血压均有降压作用，亦适用于合并有心绞痛或肾疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者。可能增加急性心肌梗死患者的心律失常及死亡率，故不宜用于急性心肌梗死后的高血压患者。硝苯地平（nifedipine）硝苯地平（nifedipine）为第二代钙拮抗药，作用与硝苯地平相似，但对血管松弛作用较硝苯地平强，降压作用温和而持久，适用于各型高血压。氨氯地平（amlodipine）为第三代钙拮抗药，t1/2长达40~50h，作用与硝苯地平相似，但降压作用平缓，持续时间较硝苯地平明显延长。依那普利（enalapril)卡托普利（captopril）赖诺普利（lisinopril）常用药物：四、血管紧张素转化酶抑制药01降压稳定、可靠（↓15