药物合成反应(全).ppt

药物合成反应

药物合成反应教学内容

绪

论

第1章

卤化反应

第2章

烃化反应

第3章

缩合反应

第4章

氧化反应

第5章

还原反应

第6章

重排反应

第7章

官能团保护反应

第8章

药物合成反应路线设计

Chapter1概论

水杨酰苯胺（Salicylanilide）的合成

Ø水杨酸类解热镇痛药

Ø用于发热、头痛、神经痛、关节痛及活动性风湿症

Ø作用较阿司匹林强，副作用小

Ø化学名为邻羟基苯甲酰苯胺

Ø化学结构式为：

CONH

OH

合成路线如下：

OHOHOH

COOH

PCl

+3COO

OHNH2CONH

COO+

OH

苯妥英钠（PHenytoinSodium）的合成

Ø苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作,也可

用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。

Ø苯妥英钠化学名为5，5-二苯基乙内酰脲,

Ø化学结构式为：

H

N

ONa

N

O

合成路线如下

CHO

CCH[O]

2催化剂CC

OOHOO

CC+NH2NaOHH

NHCON

OO2ONa

N

O

苯佐卡因（Benzocaine）的合成

Ø局部麻醉药，用于手术后创伤止痛，溃疡痛等。

Ø化学名为对氨基苯甲酸乙酯，化学结构式为：

COOC2H5

NH2

合成路线如下

CH3COOH

+Na2Cr2O7+HSONaSO

24+24+Cr2(SO4)3+H2O

NO2NO2

COOH

COOC2H5

H2SO4

+C2H5OH

+H2O

NO

2NO2

COOC2H5

COOC2H5

+Fe+HO

2+Fe3O4

NO2

NH2

巴比妥（Barbital）的合成

Ø巴比妥为长时间作用的催眠药。

Ø主要用于神经过度兴奋、狂躁或忧虑引起的失眠。

Ø学名为5，5-二乙基巴比妥酸，化学结构式为：

O

NH

CH

25O

C2H5NH

O

合成路线如下

COOC2H5COOCH

C2H5ONaC2H525H2NCONH2

H2C+C2H5BrC