无菌制剂 注 射 剂.ppt

注射用溶剂/注射用油1、植物油：最常用的一类注射用油，精制后的麻油、茶油、花生油、玉米油、橄榄油、棉子油、豆油、蓖麻油及桃仁油等，植物油应储存于避光、密闭容器中，日光、空气会加快油脂氧化酸败，可考虑加入没食子酸丙酯、VE等抗氧剂。注射用油的质量要求：酸值（游离脂肪酸）、碘值（不饱和键）、皂化值（脂肪酸总量，可看出油种类与纯度）油性注射剂只能供肌肉注射注射剂的制备流程/配液/注射用溶剂注射用溶剂/注射用油2、油酸乙酯(aethylisoleas)：浅黄色油状液体，能与脂肪油混溶，性质与脂肪油相似而粘度较小。常加抗氧剂(如用量为0.03%(W/V)的混合抗氧剂：37.5%没食子酸丙酯、37.5%BHT(二叔丁对甲酚)及25%BHA（叔丁对甲氧酚）)3、苯甲酸苄酯(ascabin)：无色油状或结晶，能与乙醇、脂肪油混溶。矿物油和碳水化合物因不能被机体代谢吸收，因此不能供注射用注射剂的制备流程/配液/注射用溶剂注射用溶剂/用非水溶剂1、乙醇：静脉或肌肉注射，超过10%时可能会有溶血或疼痛感。2、丙二醇(Propyleneglycol，PG)：10%~60%，3、聚乙二醇(PolyethylenePEG)：静注或肌注，PEG300/4004、甘油(Glycerin):不单独做注射溶剂用,常与乙醇、丙二醇、水等组成复合溶剂，常用浓度1%~50%，但大剂量注射会导致惊厥、麻痹、溶血。5、二甲基乙酰胺（DimethylacetamideDMA：对药物的溶解范围大，为澄明中性溶液，常用浓度0.01%。但连续使用时，应注意其慢性毒性。注射剂的制备流程/配液/注射用溶剂注射用溶剂/主要附加剂pH和等渗调节剂、增溶剂、局麻剂、抑菌剂、抗氧剂——P69注射用溶剂和附加剂注意事项：安全性、稳定性、pH、粘度（通针性、流动性）、沸点等抑菌剂：苯甲醇－新生儿不可使用注射剂的制备流程/配液/注射用附加剂渗透压调节：等渗溶液isoosmoticsolution等张溶液isotonicsolution物理化学概念=血浆的渗透压可能会溶血生物学概念=红细胞膜张力不会溶血重点1、冰点降低数据法:血浆冰点=?0.52?C溶液冰点=?0.52?C，与血浆等渗例题1：配100ml等渗NaCl溶液，需NaCl多少克?已知:1%NaCl冰点=-0.58?C血浆冰点=-0.52?C需NaCl：X=?0.52/?0.58X=0.9％注射用溶剂/主要附加剂/渗透压调节W=（0.52?a）/b注射剂的制备流程/配液/注射用附加剂已考过X型题，注意考A型题例题2：配100ml的2%盐酸普鲁卡因溶液,需加NaCl多少使成等渗溶液?1%盐酸普鲁卡因冰点=?0.12?CW=（0.52?a）/b=（0.52?0.12*2）/0.58=0.48g注射用溶剂/主要附加剂/渗透压调节注射剂的制备流程/配液/注射用附加剂2、氯化钠等渗当量法:与1g药物呈等渗效应的NaCl量1g药物=XgNaCl，0.9%NaCl=血浆渗透压注射用溶剂/主要附加剂/渗透压调节注射剂的制备流程/配液/注射用附加剂例题3：配200ml的2%盐酸普鲁卡因溶液，需加NaCl多少使成等渗溶液？（1g盐酸普鲁卡因=0.18gNaCl，0.9%NaCl=血浆渗透压）w=(0.9?2*0.18)*200/100=(0.9?0.36)*2=1.08g注射用溶剂/主要附加剂/渗透压调节注射剂的制备流程/配液/注射用附加剂应用两种方法进行计算下列处方配制2000ml,计算氯化钠的量.1%冰点下降值氯化钠等渗当量硼酸0.67g0.280.47氯化钾0.33g0.440.78氯化钠q.s.注射用水ad100ml=6.44gW=[0.9-(0.47?0.67+0.78?0.33)]?2000/100=6.54g过滤机理1、滤过