制药 液体制剂.ppt

第三章液体药剂固体粉末类不溶性固体微粉，聚集于液-液界面上形成固体微粒乳化膜而起阻止乳滴合并作用。θ90°时形成O/W型。乳化剂有氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、硅皂土、白陶土等θ90°时形成W/O型。乳化剂为氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等。固体粉末与水相的接触角θ决定乳剂类型第三章液体药剂辅助乳化剂乳化能力很弱或无，但能提高乳剂黏度，并能使乳化膜强度增大，防止液滴合并。增加水相黏度：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、海藻酸钠、西黄蓍胶、阿拉伯胶、黄原胶等增加油相黏度：鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇等第三章液体药剂2．乳化剂的选用原则根据乳剂的类型选择根据乳剂的给药途径选择根据乳化剂性能选择混合乳化剂的选择问题：（1）乳剂的形成需要哪些条件？（2）根据哪些条件来判断乳剂的类型？提供乳化所需的能量加入适宜的乳化剂具有适宜的相比乳化剂的类型、HLB值、外观等。第三章液体药剂第五节乳剂三、乳剂的稳定性分层絮凝转相合并破裂酸败第三章液体药剂1．分层（乳析）乳剂放置过程中出现分散相液滴上浮或下沉的现象。产生原因：分散相和分散介质之间的密度差造成。特点：液滴上浮或下沉的速度符合Stokes定律可逆过程，经振摇后仍能恢复成均匀状态外观较粗糙，容易引起絮凝甚至破裂第三章液体药剂2．絮凝分散相液滴发生可逆的聚集现象，形成疏松聚集体。产生原因：乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在，同时絮凝与乳剂的黏度、相比等因素有关。特点：可逆过程，经振摇后仍能恢复成均匀状态液滴及乳化膜完整，但稳定性降低，表示趋于合并破裂第三章液体药剂3．转相某些条件的变化而引起乳剂类型的改变。O/W型乳剂W/O型乳剂产生原因：乳化剂的性质改变：O/W型乳剂中加入氯化钙→W/O型（油酸钙生成）添加反类型的乳化剂：相比的影响：不可逆第三章液体药剂4．合并与破裂乳剂中液滴周围的乳化膜被破坏导致液滴变大称合并。合并的液滴进一步分成油水两层称为破裂。特点：不可逆过程虽经振摇也不能恢复成均匀状态5．酸败乳剂受外界因素及微生物的影响发生水解、氧化等，导致酸败、发霉、变质的现象。添加抗氧剂、防腐剂等，可改善第三章液体药剂检查项目第五节乳剂四、乳剂的质量检查粒径和粒度分布的测定分层现象的观察乳滴合并速度的测定稳定常数的测定黏度的测定等难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。粒度：0.5～10?m分散介质：水、植物油热力学不稳定动力学不稳定非均匀分散体系液体混悬剂和干混悬剂第三章液体药剂第六节混悬剂按混悬剂的要求将药物制成粉末状或颗粒状制剂，临用前加水振摇即迅速分散成混悬剂概念制成混悬剂的条件：①难溶性药物需制成液体制剂供临床应用②药物剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时③两种溶液混合因溶解度降低而析出固体药物或产生难溶性化合物时④使药物产生缓释作用第三章液体药剂条件注意毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂使用第三章液体药剂《中国药典》2005版口服混悬剂相关内容口服混悬剂系指难溶性固体药物分散在液体分散介质中制成的供口服的混悬液体制剂，也包括干混悬剂或浓混悬液。口服混悬剂在生产和贮藏期间应符合的规定第六节混悬剂①根据需要可加入适宜的附加剂②不得有发霉、酸败、变色、异物、产生气体或其他变质现象③混悬物应分散均匀，放置后有沉降物经振摇应易再分散，并应检查沉降体积比④在标签上应注明“用前摇匀”等第三章液体药剂一、混悬剂的制备第六节混悬剂关键：使混悬微粒具有适当的分散度且粒度均匀，以减小微粒的沉降速度。方法：分散法凝聚法分散法1.工艺流程第三章液体药剂药物粉碎分散分散介质混悬剂2.操作要点：亲水性药物：加液研磨疏水性药物：先将药物与润湿剂共研，再加液研磨质重、硬度大的药物：水飞法制备器械：乳钵、乳匀机、胶体磨例复方硫洗剂的制备［处方］沉降硫