雾化吸入普米克在小儿哮喘等疾病的应用.pptVIP

*Children5yearsandyounger★Treatmentwithinhaledglucocorticosteroidsinchildren5yearsandyoungerwithasthmagenerallyproducessimilarclinicaleffectsasinolderchildren,butdose-responserelationshipshavebeenlesswellstudied.★Theclinicalresponsemaydifferdependingontheinhalerandthechild’sabilitytousetheinhalercorrectly.★Withuseofaspacerdevice,dailydoses≤400μgofbudesonideorequivalentresultinnear-maximumbenefitsinthemajorityofpatients.2006--GINA美国FDA批准普米克令舒为5岁以下儿童唯一可雾化给药的吸入型糖皮质激素中国SFDA批准的唯一可雾化吸入的糖皮质激素普米克?令舒?在呼吸科及儿科应用广泛布地奈德高气道选择性的吸入糖皮质激素特点：局部抗炎作用强，全身副作用小全身生物利用度低：11％半衰期短：2.8小时肝脏首过代谢率高，药物在半小时内迅速灭活0102布地奈德局部抗炎作用强*Miller-Larssonetal,1997布地奈德01布地奈德02细胞核03脂解作用04酯化作用05布地奈德

复合物

无活性06糖皮质激素受体07细胞膜08长链脂肪酸09布地奈德在气道实际滞留时间长*(Miller-Larssonetal.1994)100806040200201 2 3 4 5 6 7 8占原始水平的％BUDFPBDPHydrocortisone大鼠气管以同位素标记药物表面灌流后滞留时间比较灌流后时间(小时)123456布地奈德反复给药组织中无蓄积*(Thorssonetal.1996,1997)布地奈德血浆脂肪组织2502001501005000 12 24 36 486072 8496108布地奈德1mg,b.d.反复用药后血浆与组织内药量变化首剂后时间(小时)药物量(mg)炎症细胞滚动?*普米克令舒雾化吸入细胞粘附因子血管内皮细胞裂隙减少炎症区域血管减少收缩微血管局部炎症、水肿减少雾化吸入普米克令舒有效控制局部气道炎症渗出减少?2．糖皮质激素的给药途径*（长期）治疗的首选给药途径。鉴于哮喘是一种气道的慢性炎症，且该炎症在相当长的时间内将持续存在，因此选择一种安全、适合长期用药的给药途径至关重要。糖皮质激素的吸入疗法是哮喘患儿预防性030405060102雾化治疗(1)－优缺点*优点使用方便，不需要病人的配合不含刺激物(氟里昂)吸入肺部的药量较高药物沉积时间长不足治疗费用相对较贵有动力要求而携带不方便疗效受病人和装置的影响较大雾化吸入糖皮质激素的优势*德国百瑞吸入疗法雾化吸入糖皮质激素迅速发挥作用直接进入上、下呼吸道的病变部位副作用小减少了全身药物的用量使用安全可靠无需特殊吸入技巧普米克－非卤素类吸入型糖皮质激素*普米克（布地奈德,budesonide)地塞米松（dexamethasone)HOCH2CH2CH3C=0CH2OHOOCHOHOOHC=0CH2OHOCH3F169吸入疗法的优点*InhalationTherapy气流F.i.药片吸入疗法口服药物雾化治疗(2)－雾化器种类超声雾化器有些药物可被超声波或加热破坏(糖皮质激素，蛋白质类)提供的药粒直径较大气雾密度高，增加气道阻力部件不易清洗消毒体积大，寿命短能雾化各种药物(包括糖皮质激素)提供的药粒直径适宜不增加气道阻力部件容易清洗消毒气动雾化器(喷射式)体积小，耐用糖皮质激素特性比较*卞如濂呼吸药理学新论2004年五月版*药物 水溶性 相对亲脂性 GSC受体亲和力 皮肤变 (mg/ml