章 胆碱受体阻断药课件.pptVIP

07章胆碱受体阻断药07章胆碱受体阻断药*传出神经系统的生理功能去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋心脏兴奋抑制血管收缩扩张胃肠平滑肌舒张收缩支气管平滑肌舒张收缩膀胱逼尿肌舒张收缩瞳孔放大缩小唾液稠稀汗腺手心、脚心分泌全身分泌骨骼肌收缩（?2）收缩07章胆碱受体阻断药*第七章胆碱受体阻断药

能与胆碱受体结合不产生或产生微弱拟胆碱作用，并能妨碍ACh或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而拮抗拟胆碱作用的药物，称为胆碱受体阻断药。抗毒覃碱型胆碱受体药（antimucarinics）M胆碱受体阻断药:（平滑肌解痉药）M1-Rblochers；M2-Rblochers；M3-Rblochers；抗烟碱型胆碱受体药（antinicotincs）NN胆碱受体阻断药:（神经节阻滞药ganglionicblockers）NM胆碱受体阻断药:（神经肌肉阻滞药neuro-muscularblockers）第一节M-胆碱受体阻断药阿托品和阿托品类生物碱颠茄曼陀罗洋金花莨菪阿托品山莨菪碱东莨菪碱樟柳碱07章胆碱受体阻断药*阿托品Atropine［药理作用］1.腺体:抑制腺体分泌2.眼：扩瞳、升高眼压、调节麻痹3.平滑肌（松弛，解痉）4.心血管系统5.中枢神经系统瞳孔开大肌（辐射肌）瞳孔扩约肌（环状肌）?-Ｒ扩瞳Ｍ-Ｒ缩瞳虹膜的肌肉及神经支配atropine扩瞳07章胆碱受体阻断药*眼内压升高Ｍ－胆碱受体阻断药对眼的作用扁平调节麻痹:视远物清楚，视近物模糊07章胆碱受体阻断药*３.内脏平滑肌（解痉作用）作用特点：对正常内脏平滑肌作用不明显，对过度兴奋或痉挛的内脏平滑肌作用显著；胃肠道肾脏膀胱逼尿肌支气管、胆管、输尿管子宫平滑肌。07章胆碱受体阻断药*４.心血管系统心脏：0.5mg——心率下降（阻断M1R）1～2mg——心率上升（阻断M2R）血管：大剂量：皮肤血管扩张５.中枢神经系统治疗剂量0.5mg——中枢轻度兴奋;大剂量1~5mg——中枢兴奋作用加强；中毒剂量10mg——中枢高度兴奋。07章胆碱受体阻断药*[体内过程]口服吸收快，1h达Cmax，F80%；吸收后在体内广泛分布,中枢浓度较高;排泄快，t1/2：2～4h；通过房水循环较慢，所以在眼部维持时间较长，最长可达10天左右。07章胆碱受体阻断药*[临床应用]解除平滑肌痉挛（胃肠绞痛、泌尿道感染、痛经、胆肾绞痛需和镇痛药合用、遗尿症）抑制腺体分泌（全麻或支气管镜检查前、流涎症、盗汗症、消化道溃疡辅助用药）眼科—扩瞳药（虹膜睫状体炎、眼底检查前用药、验光配镜）心血管疾病（心脏复苏、缓慢性心律失常）抗休克（感染性中毒性休克）解救有机磷酸酯中毒（毒蕈中毒、河豚鱼中毒等）07章胆碱受体阻断药*[不良反应及其防治]阿托品作用广泛，副作用多。一般治疗量时:口干、视力模糊、心悸等；过量中毒时:还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。严重中毒时:昏迷、呼吸麻痹等。最小致死量成人为80-130mg。误服中毒量的颠茄果、曼陀罗果、洋金花或莨菪根茎等，也可出现上述中毒症状。中毒解救除洗胃等排出胃内药物的措施外，可注射拟胆碱药。中枢症状明显时，可使用中枢抑制药。07章胆碱受体阻断药*［禁忌症］青光眼前列腺肥大07章胆碱受体阻断药*阿托品的合成代用品目的：改变药物的化学结构，减少药物副作用。解痉药选择性M受体阻断药分类扩瞳药解痉药选择性M受体阻断药分类扩瞳药：解痉药选择性M受体阻断药分类解痉药选择性M受体阻断药分类后马托品一、合成扩瞳药托吡卡胺托吡卡胺环喷托酯0.530-50111/4-1尤卡托品2.0-5.0301/12-1/14