治疗充血性心力衰竭的药物课件.ppt

09抗慢性心衰ClinicalUses: 扩张型心肌病者尤为合适 用于已采取了标准的利尿剂+ACEI+digoxin治疗的非卧床的、稳定的心衰患者。 注意： 应用初期可出现（第3-5周内）心功能恶化，须小量给药，逐渐增量到最大耐受剂量（数月内）。不能突停。?-Blocker09抗慢性心衰第五节强心苷类

cardiacglycosides来源:植物：夹竹桃科、玄参科、万年青、羊角拗、铃兰、罗布麻等动物：蟾酥如:紫花洋地黄，毛花洋地黄，毒毛旋花等故又称洋地黄类(digitalis)玄参科百合科万年青甾核Steroid不饱和内酯环Lactonering三分子洋地黄毒糖tri-digitoxose(↑苷元的作用强度和时间）ChemicalstructureofDigoxin苷元aglycone(正性肌力)（C3、C14)–OH；C17具β构型。否则苷元失去强心作用。OOOOHOHCH3HCH3HC18H31O531417BACD09抗慢性心衰地高辛(digoxin)洋地黄毒苷(digitoxin)毛花苷C(cedilanide)毒毛花苷K常用制剂来源不同，药理性质基本相似，但有起效快慢、维持长短、口服吸收难易之分09抗慢性心衰体内过程：项目洋地黄毒苷地高辛毛花苷C毒毛花苷K口服吸收率(%)90~10060~8520~302~5蛋白结合率(%)972520肝肠循环(%)277少少代谢转化(%)7020少原型经肾排泄(%)1060~9090~100100半衰期(h)5~7d362312~19给药途径口服口服静脉注射静脉注射起效时间(h)21~210~30min5~10minTmax(h)8~124~81~20.5~2作用完全消失时间(d)2~3周5~74~51~309抗慢性心衰【EffectandMechanisms】对心脏的作用对心肌收缩力作用对心率影响对心肌耗氧量影响心肌电生理特性影响对ECG影响对神经-内分泌作用对血管及肾脏的作用地高辛（digoxin）09抗慢性心衰(1)正性肌力作用（Positiveinotropicaction）:直接、选择性地加强心脏的收缩力1.对心脏的作用09抗慢性心衰特点：①↑心肌纤维缩短速度→心肌收缩敏捷而有力→收缩期↓，舒张期↑②↓衰竭心脏的耗O2量↑心肌收缩力→耗O2↑↑心肌收缩力→↓心体积→↓心室壁张力→↓耗O2∵强心苷↓耗O2作用↑耗O2作用∴心肌耗O2↓③↑衰竭心脏的心输出量 强心苷

↓

↓Na+,K+ATPase

↓

Na+,K+交换↓

Cell内Na+短暂↑ C内Na+超负荷，失K+

↓ ↓ ↓

影响Na+-Ca2+交换机制Ca2+超负荷异位节律点

↓↓自律性↑

Na+外流↑，Ca2+内流↑ 迟后去极