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[单选题]
1.关于他莫昔芬叙述错误的是
A)属于三苯乙烯类结构
B)抗雌激素类药物
C)药用反式几何异构体
D)代谢物也有抗雌激素活性
E)主要的代谢物为N-脱甲基他莫昔芬
答案:C
解析:他莫昔芬(Tamoxifen)为三苯乙烯类抗雌激素药物,分子中具有三苯乙烯
的基本结构,存在顺、反式几何异构体,药用品为顺式几何异构体,反式异构体的
活性小于顺式。他莫昔芬给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱
甲基他莫昔芬,具有抗雌激素活性。托瑞米芬(Toremifene)与他莫昔芬在结构上的
差别是乙基侧链的氯代,这使它具有更强的抗雌激素活性。
2.单选题]受体占领学说不能解释以下哪种现象()。
A)受体必须与药物结合才能引起效应
B)被占领的受体越多,效应越强
C)药物产生最大效应不一定占领全部受体
D)当全部受体被占领时,药物效应达到最大值
E)药物占领受体的数量取决于受体周围的药物浓度
答案:C
解析:本题考查的是受体占领学说的含义药物必须占领受体才能发挥作用,药物
的效应不仅与被占领的受体数量成正比,也与药物-受体之间的亲和力和药物的内在
活性相关。药物效能大的药物只需要占领少部分受体,即可产生最大效应,并不需
要占领全部受体。药物效应与药物效能有关。选项C正确当选。
3.以下对受体竞争性拮抗剂的特点描述不正确的是
A)与受体竞争相同受体
B)缺乏内在活性
C)与受体有较高的亲和力
D)增加激动剂的量可以达到的激动剂的最大效应
E)不能使量效曲线平行右移
答案:E
解析:竞争性拮抗剂:虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,
结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应,但可通过增加
激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体,
且其拮抗作用可逆,与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。随着拮抗
剂浓度增加,激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移,随着激动剂浓度增加,最大效
应不变。
4.对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是
A)对苯二酚
B)对氨基酚
C)N-乙酰基胺醌
D)对乙酰氨基酚硫酸酯
E)对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物
答案:B
解析:对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键,故贮
藏不当时可发生水解,产生对氨基酚。另外,在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引
入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大,还可进一步被氧化产生有色的氧化物质,溶
解在乙醇中呈橙红色或棕色。
5.单选题]一般认为在口服剂型中,药物吸收的快慢顺序大致是()。
A)散剂〉水溶液〉混悬液〉胶囊剂〉片剂〉包衣片剂
B)包衣片剂〉片剂〉胶囊剂〉散剂〉混悬液〉水溶液
C)水溶液〉混悬液〉散剂〉胶囊剂〉片剂〉包衣片剂
D)片剂〉胶囊剂〉散剂〉水溶液〉混悬液〉包衣片剂
E)水溶液〉混悬液〉散剂〉片剂〉胶囊剂〉包衣片剂
答案:C
解析:本题考查的是药物剂型对药物吸收的影响。不同口服剂型,药物从制剂中
的释放速度不同,其吸收的速度也往往相差很大。一般认为口服剂型的生物利用度
的顺序为:溶液剂〉混悬剂〉胶囊剂〉片剂〉包衣片。选项C正确当选。
6.单选题]有关缓、控释制剂的特点不正确的是()。
A)减少给药次数
B)避免峰谷现象
C)降低药物的毒副作用
D)首过效应大的药物制成缓控释制剂生物利用度高
E)减少用药总剂量
答案:D
解析:对于首过效应大的药物制成缓控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。
选项D正确当选。
7.单选题]《中国药典》规定通过气体生成反应来进行鉴别的药物是()。
A)吗啡
B)尼可刹米
C)阿司匹林
D)苯巴比妥
E)肾上腺素
答案:B
解析:《中国药典》鉴别尼可刹米的方法:取本品10滴,加氢氧化钠试液3ml,
加热,即发生二乙胺臭气,能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。选项B正确当选。
8.单选题]有关鼻黏膜给药的叙述错误的是()。
A)鼻腔给药方便易行
B)可避开肝首过效应
C)吸收程度和速度不如静脉注射
D)多肽类药物适宜以鼻黏膜给药
E)鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的高度渗透压有利于吸收
答案:C
解析:此题主要考查鼻黏膜给药的优点。鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的高度渗
透压有利于吸收,可避开肝首过效应、消化酶的代谢和药物在胃肠液中的降解,吸
收程度和速度有时和静脉注射相当,鼻腔给药方便易行,多肽类药物适宜以鼻黏膜
给药。选项C正确当选。
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