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微球给药系统及其质量评价

微球给药系统及其质量评价

蒋红艳1，杨元娟1?基金工程：重庆市教委立项课题〔KJ102501〕第一蒋红艳〔1979-〕，女，副教授，硕士，主要从事药理学的教学和研究。通讯杨元娟〔1963-〕，女，副教授，硕士，主要从事天然药物的研究。，杨宗发1，陈立书1，江尚飞

?基金工程：重庆市教委立项课题〔KJ102501〕

第一蒋红艳〔1979-〕，女，副教授，硕士，主要从事药理学的教学和研究。

通讯杨元娟〔1963-〕，女，副教授，硕士，主要从事天然药物的研究。

〔1.重庆医药高等专科学校，重庆400030；2.西南大学药学院，重庆400715〕

摘要：微球给药系统作为一种新剂型，近年来受到广泛关注。本文对微球给药系统的制备方法及质量评价等进行了综述，为开展药物新剂型研究提供参考。

关键词：微球给药系统；制备方法；质量评价

中图分类号：TN248.1文献标识码：A

StudyonMicrosphereDrugDeliverySystemandItsQualityEvaluation

JIANGHongyan1，YANGYuanjuan1*，YANGZongfa1,CHENLishu1,JIANGShangfei1,ZHANGJifen2

(1.ChongqingMedicalandPharmaceuticalCollege，Chongqing400030;2.CollegeofPharmaceuticalSciences)

Abstract:Microspheredrugdeliverysystemasanewdosageform,attractedwidespreadattentioninrecentyears.Inthisreview,variouspreoarationmethodsandqualityevaluationarecovered,tocarryoutnewformulationsofdrugsfortheresearchreference.

Keywords:microspheredrugdeliverysystem;preparationmethods;qualityevaluation

1概述

微球又称微球囊或微囊，是利用天然的或者合成的高分子材料将固体或液体药物包裹成直径1～500μm的微小胶球，微球外面一般呈球状实体或呈平滑的球状膜壳形、葡萄串形及外表平滑或折叠的不规那么的结构等各种形状，其外形取决于微球材料的性质和材料凝聚的方式[1]。微球是近年来开展很快的新剂型。本文就微球给药系统的制备方法及质量控制作一综述。

2微球给药系统的制备方法

2.1溶剂挥发法

溶剂挥发法是从乳状液中除去分散相挥发性溶剂以制备微球的方法，可以将微球的粒径控制在纳米范围内，既不需要提高温度也不需要引起相别离的凝聚剂。吴伟等[2]采用溶剂挥发法制备氟尿嘧啶聚丙交酯微球，聚丙交酯用5ml二氯甲烷溶解，氟尿嘧啶于玛瑙研钵中研细，投入上述聚丙交酯的二氯甲烷溶液中，超声浴分散混悬均匀，为有机相；水相为氟尿嘧啶饱和或未饱和的2％(W／V)PVA水溶液。室温，恒速(1000±20)r·min-1搅拌下，将有机相用16号针头缓缓注入水相中，搅拌乳化一定时间后。降低转速至(500±20)r·min-1，继续搅拌直到溶剂挥发完全，l.2μm微孔滤膜过滤微球，200ml冷水洗涤，置直空枯燥器中室温下枯燥48h，即得氟尿嘧啶聚丙交酯微球。韩永涛等[3]采用乳化-溶剂挥发法，将阿奇霉素分散于定量的聚乳酸二氯甲烷溶液中，将混悬液超声分散均匀，倒入含有1ml吐温-80的60ml明胶溶液中，在适宜的温度下，电力搅拌40min使其乳化，蒸发二氯甲烷使微球固化，3500-1离心15min，收集微球，蒸馏水冲洗去明胶，真空枯燥得粉末状白色固体阿奇霉素聚乳酸微球。石淑先等[4]以溶液缩聚法制得的聚(D，L-乳酸)(PDLLA)为载体材料，聚乙烯醇为乳化剂，二氯甲烷为溶剂，采用乳化-溶剂挥发法制备了PDLLA微球和PDLLA／吡虫啉、PDLLA／啶虫脒载药缓释微球。并考察了油相PDLLA用量、水相聚乙烯醇用量以及水油相体积比对微球粒径的影响。结果说明，工艺条件对微球粒径有显著影响，当PDLLA用量为8％(质量分数)，聚乙烯醇用量l％(质量分数)，水油相体积比2：l时，可得光滑完整的微球。

喷雾枯燥法是先将药物分散在材料的溶液中形成混悬液或乳状液，再喷入惰性热气流使液滴收缩成球形，枯燥后得到微球。李凤前等[5]制备了干粉末吸入环丙沙星缓释微球，μm的