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肺癌靶向治疗药物使用原则

一、吉非替尼

【通用名】：吉非替尼片

【制剂与规格】：片剂：250mg

【适应证】：EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非

小细胞肺癌（NSCLC）。

【合理用药要点】：

1.用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR基因

检测方法检测到的EGFR敏感突变。

2.肿瘤组织和血液均可用于EGFR基因突变检测，但组织检测优

先。

3.治疗期间因药物毒性不可耐受时，可在同一代药物之间替换，

如疾病进展则不能在同一代药物之间替换。

4.治疗过程中影像学显示缓慢进展但临床症状未发生恶化的患

者，可以继续使用原药物；发生局部进展的患者，可以继续使

用原药物加局部治疗；对于快速进展的患者，建议改换为其他

治疗方案。

5.用药期间必须注意常见的皮肤反应和腹泻；应特别注意间质性

肺炎、肝脏毒性和眼部症状的发生。

6.避免与CYP3A4诱导剂（如：苯妥英、卡马西平、利福平、巴

比妥类或圣约翰草）联合使用。避免与CYP3A4酶抑制剂（如:

酮康唑、异烟肼）等联合使用，其联合使用可能导致血药浓度

升高而增加不良反应。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原

时间或INR的改变。能显著且持续升高胃液pH值的药物有可

能会降低吉非替尼的血药浓度，从而降低吉非替尼疗效。

※7.在某些肿瘤急症的情况下如脑转移昏迷或呼吸衰竭，在充分

知情的情况下，对不吸烟的肺腺癌患者可考虑使用。一旦病情

缓解，必须补充进行EGFR突变的组织检测。

※注：本指导原则“合理用药要点”带※部分为特殊情况下的

药物合理使用专家共识。

二、厄洛替尼

【通用名】：盐酸厄洛替尼片

【制剂与规格】：片剂：150mg

【适应证】：EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小

细胞肺癌（NSCLC）。

【合理用药要点】：

1.厄洛替尼一线或维持使用于晚期或转移性NSCLC患者的治疗

时，必须对患者EGFR突变进行评估，选用经过国家药品监督

管理局批准的检测方法检测到敏感突变。

2.有脑转移的EGFR基因突变的NSCLC患者可考虑使用厄洛替

尼。

3.治疗过程中影像学显示缓慢进展但临床症状未发生恶化的患

者，可以继续使用原药物；发生局部进展的患者，可以继续使

用原药物加局部治疗；对于快速进展的者，建议改换为其他治

疗方案。

4.CYP3A4抑制剂会使其暴露增加。同时CYP3A4诱导剂如利福

平也应避免使用，若使用时可考虑增加厄洛替尼剂量。

5.用药期间必须注意常见的皮肤反应和腹泻。应特别注意间质性

肺炎、肝功能异常和眼部症状的发生。

6.吸烟会导致厄洛替尼的暴露量降低，建议患者戒烟。

※7.在某些肿瘤急症的情况下如脑转移昏迷或呼吸衰竭，在充分

知情的情况下，对不吸烟的肺腺癌患者可考虑使用。一旦病情

缓解，必须补充进行EGFR突变的组织检测。

三、埃克替尼

【通用名】：盐酸埃克替尼片

【制剂与规格】：片剂：125mg

【适应证】：EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小

细胞肺癌（NSCLC）。

【合理用药要点】：

1.针对一线治疗，用药前进行EGFR基因突变检测，组织和液体

检测均可，组织检测优先。

2.有脑转移的EGFR基因突变的NSCLC患者，可优先选择埃克

替尼。

3.治疗过程中影像学显示缓慢进展但临床症状未发生恶化的患

者，可以继续使用原药物；发生局部进展的患者，可以继续使

用原药物加局部治疗；对于快速进展的患者，建议改换为其他

治疗方案。

4.一线接受化疗失败的患者，二、三线可考虑使用埃克替尼，但

不推荐用于EGFR基因突变阴性的患者。

5.不良反应主要为常见的I、Ⅱ度皮疹和腹泻，应特别关注间质

性肺炎的发生。

6.埃克替尼主要通过细胞色素P-450单加氧酶系统的CYP2C19

和CYP3A4代谢，对CYP2C9和CYP3A4有明显的抑制作用。

※7.在某些肿瘤急症的情况下如脑转移昏迷或呼吸衰竭，如果

血液检测EGFR基因突变仍为阴性，在充分知情的情况下，对

不吸烟的肺腺癌可考虑使用。一旦病情缓解，必须补充进行

EGFR基因突变的组织检测。

四、马来酸阿法替尼

【通用名】：马来酸阿法替尼片

【制剂与规格】：片剂：30mg、40mg

【适应证】：1.具有EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性

非小细胞肺癌（NSCLC），既往未接受过表皮生长因子受体酪

氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗。2.含铂化疗期间或化疗

后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组